Thuốc Lenvatinib là thuốc gì? Thông tin liều và giá thuốc Lenvatinib

Thuốc Lenvatinib được sử dụng điều trị bệnh gì? Những loại thuốc nào chứa hoạt chất Lenvatinib? Hãy cùng với Asia Genomics tìm hiểu về Lenvatinib qua bài viết này.

Thông tin hoạt chất Lenvatinib Mesylate

Đặc tính dược lực học Lenvatinib

Nhóm dược lý: thuốc chống ung thư, thuốc ức chế protein kinase. 

Mã ATC: L01XE29.

Lenvatinib là một chất ức chế multikinase đã cho thấy các đặc tính chủ yếu là kháng nguyên trong ống nghiệm, và sự ức chế trực tiếp sự phát triển của khối u cũng được quan sát thấy trong các mô hình.

Cơ chế hoạt động:

Lenvatinib là một chất ức chế thụ thể tyrosine kinase (RTK) ức chế có chọn lọc các hoạt động kinase của các thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) và VEGFR3 (FLT4), ngoài các con đường gây ung thư và gây ung thư khác- các RTK liên quan bao gồm thụ thể FGFR1, 2, 3 và 4, thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGF) bao gồm thụ thể PDGFRα, KIT, và RET.

Ngoài ra, lenvatinib có hoạt động chống tăng sinh chọn lọc. Trực tiếp trong các dòng tế bào gan phụ thuộc vào tín hiệu FGFR được kích hoạt. Được cho là do lenvatinib ức chế tín hiệu FGFR.

Mặc dù không được nghiên cứu trực tiếp với lenvatinib, nhưng cơ chế tác dụng (MOA) đối với tăng huyết áp được cho là do sự ức chế VEGFR2 trong tế bào nội mô mạch máu. Tương tự, mặc dù không được nghiên cứu trực tiếp, MOA đối với protein niệu được công nhận là do điều hòa giảm của VEGFR1 và VEGFR2 trong các tế bào của cầu thận.

Cơ chế hoạt động đối với chứng suy giáp chưa được làm sáng tỏ đầy đủ.

Đặc tính dược động học Lenvatinib

Các thông số dược động học của lenvatinib đã được nghiên cứu ở đối tượng người lớn khỏe mạnh. Đối tượng người lớn bị suy gan, suy thận và khối u rắn.

Sự hấp thụ

Lenvatinib  hấp thu nhanh chóng  khi uống với t max quan sát từ 1 đến 4 giờ sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thụ, nhưng làm chậm tốc độ hấp thu.

Khi dùng chung với thức ăn cho đối tượng khỏe mạnh. Nồng độ đỉnh trong huyết tương bị chậm lại 2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối chưa được xác định ở người; tuy nhiên, dữ liệu từ một nghiên cứu cân bằng khối lượng cho thấy rằng nó theo thứ tự 85%. Lenvatinib cho thấy sinh khả dụng đường uống tốt ở chó (70,4%) và khỉ (78,4%).

Phân phối

Liên kết in vitro của lenvatinib với protein huyết tương người cao. Dao động từ 98% đến 99% (0,3 – 30 μg / mL, mesilate). Liên kết này chủ yếu là với albumin với liên kết nhỏ với α1-acid glycoprotein và γ-globulin.

Trong ống nghiệm, tỷ lệ nồng độ lenvatinib trong máu trong huyết tương nằm trong khoảng từ 0,589 đến 0,608 (0,1 – 10 μg / mL, mesilate).

Lenvatinib là chất nền cho P-gp và BCRP. Lenvatinib không phải là chất nền cho OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3, OCT1, OCT2, MATE1, MATE2-K hoặc máy bơm xuất khẩu muối mật BSEP.

Ở bệnh nhân, thể tích phân bố biểu kiến ​​trung bình (Vz / F) của liều đầu tiên dao động từ 50,5 L đến 92 L và nói chung là nhất quán giữa các nhóm liều từ 3,2 mg đến 32 mg. Thể tích phân bố biểu kiến ​​trung bình tương tự ở trạng thái ổn định (Vz / Fss) nhìn chung cũng nhất quán và nằm trong khoảng từ 43,2 L đến 121 L.

Chuyển đổi sinh học

Trong ống nghiệm, cytochrome P450 3A4 được chứng minh là đồng dạng chủ yếu (> 80%) tham gia vào quá trình chuyển hóa lenvatinib qua trung gian P450. Tuy nhiên, dữ liệu in vivo chỉ ra rằng các con đường không qua trung gian P450 đã đóng góp một phần đáng kể vào quá trình chuyển hóa tổng thể của lenvatinib. Do đó, in vivo, chất cảm ứng và chất ức chế CYP 3A4 có ảnh hưởng tối thiểu đến phơi nhiễm lenvatinib.

Trong các microsome gan người, dạng khử methyl của lenvatinib (M2) được xác định là chất chuyển hóa chính. M2 ‘và M3’, các chất chuyển hóa chính trong phân người, được tạo thành từ M2 và lenvatinib tương ứng bởi aldehyde oxidase.

Trong các mẫu huyết tương được thu thập đến 24 giờ sau khi dùng, lenvatinib chiếm 97% hoạt độ phóng xạ trong sắc đồ phóng xạ huyết tương trong khi chất chuyển hóa M2 chiếm thêm 2,5%. Dựa trên AUC (0 – inf), lenvatinib lần lượt chiếm 60% và 64% tổng hoạt độ phóng xạ trong huyết tương và máu.

Dữ liệu từ một nghiên cứu cân bằng khối lượng / bài tiết ở người cho thấy lenvatinib được chuyển hóa nhiều ở người.

Các con đường trao đổi chất chính ở người được xác định là quá trình oxy hóa bởi aldehyde oxidase, demethyl hóa qua CYP3A4, liên hợp glutathione với loại bỏ nhóm O-aryl (gốc chlorophenyl), và sự kết hợp của những con đường này tiếp theo là sự biến đổi sinh học tiếp theo (ví dụ: glucuronid hóa, thủy phân gốc glutathione, sự suy thoái của gốc cysteine ​​và sự sắp xếp lại nội phân tử của các liên hợp cysteinylglycine và cysteine ​​với quá trình dime hóa tiếp theo).

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng Lenvatinib

Chỉ định điều trị

Lenvatinib được chỉ định đơn trị liệu để điều trị cho bệnh nhân người lớn bị ung thư biểu mô tuyến giáp thể biệt hóa (thể nhú / nang / tế bào Hürthle) (DTC), khó chịu iốt phóng xạ (RAI).

Lenvatinib được chỉ định đơn trị liệu để điều trị bệnh nhân người lớn mắc bệnh ung thư biểu mô tế bào gan (HCC) tiến triển hoặc không thể cắt bỏ, những người không được điều trị toàn thân trước đó.

Quan điểm và phương pháp quản trị

Điều trị Lenvatinib nên được bắt đầu và giám sát bởi một chuyên gia chăm sóc sức khỏe có kinh nghiệm trong việc sử dụng các liệu pháp chống ung thư.

Quản lý y tế tối ưu (tức là điều trị hoặc liệu pháp) đối với buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy nên được bắt đầu trước khi ngừng điều trị lenvatinib hoặc giảm liều; nhiễm độc đường tiêu hóa nên được điều trị tích cực để giảm nguy cơ phát triển của suy hoặc suy thận.

Vị trí học

Nếu bệnh nhân bỏ lỡ một liều và không thể uống thuốc này trong vòng 12 giờ. Nên bỏ qua liều đó và dùng liều tiếp theo vào thời điểm dùng thuốc thông thường.

Điều trị nên tiếp tục miễn là quan sát thấy lợi ích lâm sàng hoặc cho đến khi xuất hiện độc tính không thể chấp nhận được.

Những loại thuốc chứa hoạt chất Lenvatinib

Thuốc Lenvanix 4mg/10mg

Thuốc Lenvanix 4mg (lenvatinib) là một chất ức chế kinase được chỉ định cho: 

• Ung thư tuyến giáp phân biệt (DTC): thuốc đơn cho bệnh nhân mắc bệnh DTC kháng i-ốt phóng xạ tái phát hoặc di căn, tiến triển.
• Ung thư tế bào thận (RCC): kết hợp với everolimus, dành cho bệnh nhân bị RCC tiến triển sau một liệu pháp chống tạo mạch trước đó.
• Ung thư biểu mô tế bào gan (HCC): là liệu pháp đầu tiên ở những bệnh nhân bị ung thư biểu mô tế bào gan không thể cắt bỏ.

Có thể quan tâm: Thuốc Lenvanix 4mg 10mg Lenvatinib điều trị ung thư gan, thận, tuyến giáp

Thuốc Lenvaxen 4mg

Thuốc Lenvaxen 4mg là một loại thuốc theo toa; được sử dụng để điều trị bệnh nhân người lớn bị ung thư biểu mô tuyến giáp phân biệt. (nhú, nang, tế bào rào) (DTC), chịu lửa với iốt phóng xạ (RAI) và ung thư biểu mô tế bào gan (HCC). Để mua Lenvaxen 4 hoặc để biết giá của nó, hãy liên hệ với 3S Corporation.

Thuốc được chỉ định trị liệu để điều trị cho bệnh nhân người lớn bị ung thư tuyến giáp tiến triển, tiến triển hoặc di căn, biệt hóa, kháng iốt phóng xạ (RAI). Lenvatinib được chỉ định đơn trị liệu để điều trị cho bệnh nhân người lớn bị ung thư biểu mô tế bào gan (HCC) tiến triển hoặc không thể cắt bỏ, những người không được điều trị toàn thân trước đó.

Có thể quan tâm: Thuốc Lenvaxen 4mg & 10mg Lenvatinib điều trị một số bệnh ung thư – Giá Lenvaxen

Thuốc Lenvima 10mg

• Lenvima (lenvatinib) là một loại thuốc ung thư can thiệp vào sự phát triển và lây lan của các tế bào ung thư trong cơ thể.
• Thuốc được sử dụng để điều trị ung thư tuyến giáp. Nó thường được đưa ra sau khi đã thử iốt phóng xạ mà không thành công.
• Lenvima được sử dụng cùng với everolimus (Afinitor ). Điều trị ung thư thận giai đoạn cuối khi các loại thuốc khác không có hiệu quả.
• Thuốc này được sử dụng một mình để điều trị ung thư gan không thể cắt bỏ bằng phẫu thuật.

Thuốc được sử dụng cùng với pembrolizumab (Keytruda) để điều trị một loại ung thư nội mạc tử cung nhất định (một loại ung thư tử cung) đã tiến triển và không thể loại bỏ bằng phẫu thuật hoặc bức xạ.

Có thể quan tâm: Thuốc Lenvima 4mg 10mg Lenvatinib điều trị ung thư gan thận – Giá thuốc Lenvima

Những tác dụng phụ không mong muốn có thể xảy ra

Các tác dụng phụ thường gặp có thể bao gồm:

• Sự chảy máu;
• Đau dạ dày, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy;
• Chán ăn, sụt cân;
• Xét nghiệm chức năng tuyến giáp bất thường;
• Đau cơ hoặc khớp;
• Sưng ở tay và chân của bạn;
• Lở miệng;
• Phát ban;
• Đỏ, ngứa hoặc bong tróc da trên bàn tay hoặc bàn chân;
• Nhức đầu, mệt mỏi;
• Ho, khó thở, khàn giọng;

Chú ý: Thông tin bài viết trên đây về thuốc Lenvatinib liên quan đến tác dụng của thuốc và cách sử dụng với mục đích chia sẻ kiến thức, giới thiệu các thông tin về thuốc để cán bộ y tế và bệnh nhân tham khảo. Tùy vào từng trường hợp và cơ địa sẽ có toa thuốc và cách điều trị riêng. Người bệnh không tự ý sử dụng, mọi thông tin sử dụng phải theo chỉ định bác sĩ chuyên môn.

Tuyên bố từ chối trách nhiệm:

Mục tiêu của Asia-Genomics là cung cấp cho quý đọc giả những thông tin phù hợp và mới nhất. Tuy nhiên, vì các loại thuốc tương tác khác nhau ở mỗi người; chúng tôi không thể đảm bảo rằng thông tin bao gồm tất cả các tương tác có thể xảy ra. Thông tin này không thể thay thế cho lời khuyên y tế. Luôn trao đổi với bác sĩ hoặc người chăm sóc sức khỏe của bạn về các tương tác có thể xảy ra với tất cả các loại thuốc theo toa, vitamin, thảo mộc và chất bổ sung cũng như thuốc không kê đơn mà bạn đang dùng.

Nguồn uy tín Asia-Genomics.vn

Tài liệu tham khảo

1. Lenvatinib – wikipedia https://en.wikipedia.org/wiki/Lenvatinib, Cập nhật ngày 06/11/2020.
2. Lenvatinib Uses, Side Effects & Warnings https://www.drugs.com/mtm/lenvatinib.html, Cập nhật ngày 06/11/2020.
3. Nguồn uy tín Nhà Thuốc Hồng Đức Health News chia sẻ Thuốc Lenvanix 4mg, 10mg Lenvatinib: Liều dùng, cách dùng và tác dụng phụ https://nhathuochongduc.com/thuoc-lenvanix-4mg-10mg-lenvatinib/. Truy cập ngày 12/11/2020.
4. Lenvatinib: MedlinePlus Drug Information https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a615015.html, Cập nhật ngày 06/11/2020.
5. Nguồn uy tín Asia-Genomics.vn cung cấp đầy đủ thông tin liều dùng, cách dùng & giá bán thuốc Lenvatinib xem tại: https://asia-genomics.vn/thong-tin-thuoc/thuoc-lenvatinib-la-thuoc-gi/  , Cập nhật ngày 06/11/2020.
6. Nguồn uy tín Lenvima Nhà Thuốc Online cập nhật ngày 06/01/2021: https://nhathuoconline.org/san-pham/thuoc-lenvima-10mg-lenvatinib/