Thuốc Levetiracetam là thuốc gì? Thông tin liều và giá thuốc Levetiracetam

Thuốc Levetiracetam được sử dụng điều trị bệnh gì? Những loại thuốc nào chứa hoạt chất Levetiracetam? Hãy cùng với Asia Genomics tìm hiểu về Levetiracetam qua bài viết này.

Đặc tính dược lực học Levetiracetam

Nhóm dược lý: thuốc chống động kinh, thuốc chống động kinh khác.

Mã ATC: N03AX14.

Hoạt chất, levetiracetam, là một dẫn xuất pyrrolidone (S-enantiomer của α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetamide), không liên quan về mặt hóa học với các hoạt chất chống động kinh hiện có.

Cơ chế hoạt động

Cơ chế hoạt động của levetiracetam vẫn chưa được làm sáng tỏ đầy đủ. Các thí nghiệm in vitro và in vivo cho thấy levetiracetam không làm thay đổi các đặc điểm cơ bản của tế bào và sự dẫn truyền thần kinh bình thường.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy levetiracetam ảnh hưởng đến nồng độ Ca2+ nội thần kinh bằng cách ức chế một phần dòng Ca 2+ kiểu N và bằng cách giảm giải phóng Ca 2+ từ các kho dự trữ trong tế bào thần kinh.

Ngoài ra, nó đảo ngược một phần sự giảm dòng điện GABA và glycine gây ra bởi kẽm và β-carboline. Hơn nữa, levetiracetam đã được hiển thị trong ống nghiệm nghiên cứu để liên kết với một vị trí cụ thể trong mô não của loài gặm nhấm. 

Vị trí liên kết này là protein 2A của túi synap, được cho là có liên quan đến quá trình tổng hợp túi và xuất bào chất dẫn truyền thần kinh. Levetiracetam và các chất tương tự có liên quan cho thấy thứ tự ái lực liên kết với protein 2A trong túi tiếp hợp tương quan với hiệu lực bảo vệ chống động kinh của chúng trong mô hình động kinh tạo âm thanh của chuột.

Phát hiện này cho thấy rằng sự tương tác giữa levetiracetam và protein 2A trong túi tiếp hợp dường như góp phần vào cơ chế hoạt động chống động kinh của sản phẩm thuốc.

Tác dụng dược lực học

Levetiracetam tạo ra sự bảo vệ chống co giật ở một loạt các mô hình động vật về cơn co giật toàn thể một phần và nguyên phát mà không có tác dụng chống co giật. Chất chuyển hóa chính không hoạt động.

Ở người, một hoạt động trong cả tình trạng động kinh cục bộ và toàn thể (phóng điện dạng động kinh / phản ứng quang cơ) đã xác nhận đặc điểm dược lý phổ rộng của levetiracetam.

Hiệu quả lâm sàng và an toàn

Liệu pháp hỗ trợ trong điều trị cơn động kinh khởi phát từng phần có hoặc không có cơn toàn thể thứ phát ở người lớn, thanh thiếu niên, trẻ em và trẻ sơ sinh từ 1 tháng tuổi bị động kinh.

Ở người lớn, hiệu quả của levetiracetam đã được chứng minh trong 3 nghiên cứu mù đôi, đối chứng với giả dược với liều 1000 mg, 2000 mg hoặc 3000 mg / ngày, chia làm 2 lần, với thời gian điều trị lên đến 18 tuần. 

Trong một phân tích tổng hợp, tỷ lệ bệnh nhân giảm được 50% hoặc cao hơn so với ban đầu về tần suất co giật khởi phát cục bộ mỗi tuần ở liều ổn định (12/14 tuần) là 27,7%, 31,6% và 41,3% đối với bệnh nhân trên 1000, 2000 hoặc 3000mg levetiracetam tương ứng và 12,6% đối với bệnh nhân dùng giả dược.

Đặc tính dược động học Levetiracetam

Levetiracetam là một hợp chất hòa tan và thẩm thấu cao. Hồ sơ dược động học là tuyến tính với sự thay đổi giữa các đối tượng thấp và giữa các đối tượng. Không có sự thay đổi độ thanh thải sau khi dùng lặp lại.

Không có bằng chứng cho bất kỳ sự thay đổi giới tính, chủng tộc hoặc sinh học có liên quan nào. Hồ sơ dược động học có thể so sánh được ở những người tình nguyện khỏe mạnh và ở những bệnh nhân bị động kinh.

Do khả năng hấp thụ hoàn toàn và tuyến tính, nồng độ trong huyết tương có thể được dự đoán từ liều uống levetiracetam được biểu thị bằng mg / kg thể trọng. Do đó không cần theo dõi nồng độ levetiracetam trong huyết tương.

Một mối tương quan có ý nghĩa giữa nồng độ nước bọt và huyết tương đã được chứng minh ở người lớn và trẻ em (tỷ lệ giữa nồng độ nước bọt / huyết tương dao động từ 1 đến 1,7 đối với công thức viên uống và sau 4 giờ sau khi dùng liều đối với công thức dung dịch uống).

Sự hấp thụ

Levetiracetam được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống là gần 100%.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương (C max) đạt được sau 1,3 giờ sau khi dùng thuốc. Trạng thái ổn định đạt được sau hai ngày với lịch trình quản lý hai lần mỗi ngày.

Nồng độ đỉnh (C max) thường là 31 và 43 µg / ml sau một liều duy nhất 1.000 mg và 1.000 mg lặp lại hai lần mỗi ngày, tương ứng. Mức độ hấp thu không phụ thuộc vào liều lượng và không bị thay đổi bởi thức ăn.

Phân phối

Không có dữ liệu phân phối mô ở người. Cả levetiracetam và chất chuyển hóa chính của nó đều không liên kết đáng kể với protein huyết tương (<10%).

Thể tích phân bố của levetiracetam vào khoảng 0,5 đến 0,7 l / kg, một giá trị gần với tổng lượng nước của cơ thể.

Chuyển đổi sinh học

Levetiracetam không được chuyển hóa nhiều ở người. Con đường chuyển hóa chính (24% liều dùng) là quá trình thủy phân bằng enzym của nhóm acetamide. Sản xuất chất chuyển hóa chính, ucb L057, không được hỗ trợ bởi các đồng dạng cytochrom P 450 của gan.

Sự thủy phân của nhóm acetamide có thể đo được trong một số lượng lớn các mô bao gồm cả tế bào máu. Chất chuyển hóa ucb L057 không có hoạt tính về mặt dược lý.

Hai chất chuyển hóa nhỏ cũng được xác định. Một loại thu được bằng cách hydroxyl hóa vòng pyrrolidone (1,6% liều) và một chất khác bằng cách mở vòng pyrrolidone (0,9% liều).

Các thành phần không xác định khác chỉ chiếm 0,6% liều dùng.

Không có sự chuyển đổi giữa các chất đối quang nào được chứng minh trong cơ thể đối với levetiracetam hoặc chất chuyển hóa chính của nó.

In vitro, levetiracetam và chất chuyển hóa chính của nó đã được chứng minh là không ức chế các đồng dạng cytochrom P 450 chính ở gan người (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 1A2), glucuronyl transferase (UGT1A1 VÀ UGT1A6) và các hoạt động của epoxit hydroxylase. Ngoài ra, levetiracetam không ảnh hưởng đến quá trình glucuronid hóa trong ống nghiệm của axit valproic.

Trong tế bào gan người được nuôi cấy, levetiracetam có ít hoặc không ảnh hưởng đến CYP1A2, SULT1E1 hoặc UGT1A1. Levetiracetam gây cảm ứng nhẹ CYP2B6 và CYP3A4.

Dữ liệu in vitro và dữ liệu tương tác in vivo trên thuốc tránh thai, digoxin và warfarin chỉ ra rằng không có cảm ứng enzym đáng kể được mong đợi trong cơ thể. Do đó, tương tác của Levetiracetam với các chất khác, hoặc ngược lại, là khó xảy ra.

Loại bỏ

Thời gian bán thải trong huyết tương ở người lớn là 7 ± 1 giờ và không thay đổi theo liều lượng, đường dùng hoặc dùng lặp lại. Tổng thanh thải cơ thể trung bình là 0,96 ml / phút / kg.

Đường thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, chiếm trung bình 95% liều dùng (khoảng 93% liều dùng được thải trừ trong vòng 48 giờ). Thải trừ qua phân chỉ chiếm 0,3% liều dùng.

Sự bài tiết tích lũy qua nước tiểu của levetiracetam và chất chuyển hóa chính của nó lần lượt chiếm 66% và 24% liều dùng trong 48 giờ đầu.

Độ thanh thải ở thận của levetiracetam và ucb L057 lần lượt là 0,6 và 4,2 ml / phút / kg cho thấy levetiracetam được bài tiết qua quá trình lọc ở cầu thận với sự tái hấp thu sau đó ở ống thận và chất chuyển hóa chính cũng được bài tiết bằng bài tiết tích cực ở ống thận ngoài quá trình lọc cầu thận. Sự thải trừ levetiracetam tương quan với độ thanh thải creatinin.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng Levetiracetam

Chỉ định điều trị

Levetiracetam được chỉ định dưới dạng đơn trị liệu trong điều trị các cơn động kinh khởi phát từng phần có hoặc không có toàn thể thứ phát ở người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi mắc bệnh động kinh mới được chẩn đoán.

Levetiracetam được chỉ định như một liệu pháp bổ trợ

Trong điều trị các cơn động kinh khởi phát một phần có hoặc không có toàn thể thứ phát ở người lớn, thanh thiếu niên, trẻ em và trẻ sơ sinh từ 1 tháng tuổi mắc chứng động kinh.

Trong điều trị chứng co giật cơ ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên với chứng động kinh suy nhược cơ vị thành niên.

Trong điều trị cơn co giật tăng trương lực toàn thân nguyên phát ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi mắc chứng Động kinh Tổng quát Vô căn.

Quan điểm và phương pháp quản trị

Vị trí học

Đơn trị liệu cho người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 250 mg x 2 lần / ngày, sau đó tăng lên liều điều trị ban đầu là 500 mg x 2 lần / ngày sau hai tuần. Liều có thể được tăng thêm 250 mg hai lần mỗi ngày hai tuần tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng. Liều tối đa là 1500mg x 2 lần / ngày.

Liệu pháp bổ sung dành cho người lớn (≥18 tuổi) và thanh thiếu niên (12 đến 17 tuổi) nặng từ 50kg trở lên

Liều điều trị ban đầu là 500 mg x 2 lần / ngày. Liều này có thể được bắt đầu vào ngày điều trị đầu tiên.

Tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp, có thể tăng liều hàng ngày lên đến 1.500 mg x 2 lần / ngày. Có thể thực hiện thay đổi liều 500mg hai lần mỗi ngày, tăng hoặc giảm sau mỗi hai đến bốn tuần.

Nếu phải ngừng sử dụng levetiracetam, bạn nên rút bớt dần dần ( ví dụ: ở người lớn và thanh thiếu niên cân nặng trên 50 kg: 500 mg giảm hai lần mỗi ngày sau mỗi hai đến bốn tuần; ở trẻ sơ sinh trên 6 tháng, trẻ em và thanh thiếu niên cân nặng ít hơn 50kg: giảm liều không quá 10 mg / kg x 2 lần / ngày, hai tuần một lần; trẻ sơ sinh (dưới 6 tháng): giảm liều không quá 7 mg / kg x 2 lần / ngày, cứ sau 2 tuần).

Quần thể đặc biệt

Người cao tuổi (65 tuổi trở lên)

Khuyến cáo điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bị tổn thương.

Suy thận

Liều hàng ngày phải được cá nhân hóa theo chức năng thận.

Đối với bệnh nhân người lớn, tham khảo bảng sau và điều chỉnh liều theo chỉ định. Để sử dụng bảng liều lượng này, cần ước tính độ thanh thải creatinin (CLcr) của bệnh nhân tính bằng ml / phút. CLcr tính bằng ml / phút có thể được ước tính từ xác định creatinine huyết thanh (mg / dl), đối với người lớn và thanh thiếu niên nặng từ 50kg trở lên

Những loại thuốc chứa hoạt chất Levetiracetam

Thuốc Keppra 500mg

Theo nguồn thông tin chia sẻ tin cậy Nhà Thuốc Hồng Đức Health News thì Thuốc Keppra 500mg (levetiracetam) là một loại thuốc chống động kinh, còn được gọi là thuốc chống co giật.

Keppra được sử dụng để điều trị cơn động kinh khởi phát một phần ở người lớn và trẻ em ít nhất 1 tháng tuổi.

Keppra cũng được sử dụng để điều trị co giật do trương lực ở những người từ 6 tuổi trở lên và co giật cơ ở những người từ 12 tuổi trở lên.

Đừng ngừng sử dụng Keppra mà không nói chuyện trước với bác sĩ của bạn, ngay cả khi bạn cảm thấy ổn. Bạn có thể bị tăng co giật nếu bạn ngừng sử dụng thuốc này đột ngột. Bạn có thể cần sử dụng ngày càng ít hơn trước khi ngừng thuốc hoàn toàn.

Một số người có suy nghĩ về việc tự tử khi lần đầu tiên dùng thuốc này. Luôn cảnh giác với những thay đổi trong tâm trạng hoặc các triệu chứng của bạn. Báo cáo bất kỳ triệu chứng mới hoặc xấu đi cho bác sĩ của bạn.

Có thể bạn quan tâm: Thuốc Keppra 500mg Levetiracetam điều trị động kinh- Giá thuốc Keppra

Những tác dụng phụ không mong muốn có thể xảy ra

Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có:

• Những thay đổi bất thường về tâm trạng hoặc hành vi (hành vi chấp nhận rủi ro bất thường, cáu kỉnh hoặc nói nhiều).
• Nhầm lẫn, ảo giác, mất thăng bằng hoặc phối hợp.
• Cực kỳ buồn ngủ, cảm thấy rất yếu hoặc mệt mỏi.
• Vấn đề với đi bộ hoặc di chuyển.
• Dấu hiệu đầu tiên của bất kỳ phát ban da nào, bất kể mức độ nhẹ.
• Dễ bị bầm tím, chảy máu bất thường.
• Sốt, ớn lạnh, suy nhược hoặc các dấu hiệu nhiễm trùng khác.

Các tác dụng phụ thường gặp có thể bao gồm:

• Chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi;
• Yếu đuối.
• Cảm thấy hung hăng hoặc cáu kỉnh;
• Ăn mất ngon.
• Nghẹt mũi.
• Sự nhiễm trùng.

Đây không phải là danh sách đầy đủ các tác dụng phụ và những tác dụng phụ khác có thể xảy ra. Gọi cho bác sĩ để được tư vấn y tế về tác dụng phụ.

Chú ý: Thông tin bài viết trên đây về thuốc Levetiracetam liên quan đến tác dụng của thuốc và cách sử dụng với mục đích chia sẻ kiến thức, giới thiệu các thông tin về thuốc để cán bộ y tế và bệnh nhân tham khảo. Tùy vào từng trường hợp và cơ địa sẽ có toa thuốc và cách điều trị riêng. Người bệnh không được tự ý sử dụng thuốc, mọi thông tin sử dụng thuốc phải theo chỉ định bác sĩ chuyên môn.

Tuyên bố từ chối trách nhiệm: Mục tiêu của Asia-Genomics là cung cấp cho quý đọc giả những thông tin phù hợp và mới nhất. Tuy nhiên, vì các loại thuốc tương tác khác nhau ở mỗi người, chúng tôi không thể đảm bảo rằng thông tin này bao gồm tất cả các tương tác có thể xảy ra. Thông tin này không thể thay thế cho lời khuyên y tế. Luôn trao đổi với bác sĩ hoặc người chăm sóc sức khỏe của bạn về các tương tác có thể xảy ra với tất cả các loại thuốc theo toa, vitamin, thảo mộc và chất bổ sung cũng như thuốc không kê đơn mà bạn đang dùng.

Nguồn uy tín Asia-Genomics.vn

Tài liệu tham khảo

Levetiracetam Uses, Side Effects & Warnings https://www.drugs.com/mtm/levetiracetam.html , Cập nhật ngày 06/11/2020.

Levetiracetam – wikipedia https://en.wikipedia.org/wiki/Levetiracetam , Cập nhật ngày 06/11/2020.

Nguồn uy tín Nhà Thuốc Hồng Đức Health News chia sẻ Thuốc keppra 500mg levetiracetam điều trị động kinh https://nhathuochongduc.com/thuoc-keppra-500mg-evetiracetam-dieu-tri-dong-kinh/. Truy cập ngày 12/11/2020.

Nguồn uy tín Asia-Genomics.vn cung cấp đầy đủ thông tin liều dùng, cách dùng & giá bán thuốc Levetiracetam xem tại: https://asia-genomics.vn/thong-tin-thuoc/thuoc-levetiracetam-la-thuoc-gi/ , Cập nhật ngày 06/11/2020.

Nguồn uy tín Keppra Nhà Thuốc LP cập nhật ngày 06/01/2021: https://nhathuoconline.org/san-pham/thuoc-keppra-500mg-levetiracetam/