Thuốc Capecitabine là thuốc gì? Thông tin liều và giá thuốc Capecitabine

21/02/2024 | LucyTrinh | Thông tin thuốc

Thuốc Capecitabine được sử dụng điều trị bệnh gì? Những loại thuốc nào chứa hoạt chất Capecitabine? Hãy cùng với Asia Genomics tìm hiểu về Capecitabine qua bài viết này.

Thông tin về hoạt chất Capecitabine

✅ Thương hiệu	⭐ Xeloda
✅ Thuốc cùng hoạt chất Afatinib	⭐ Capbize, Xeltabine, Xeltabin
✅ Cấu tạo hóa học	⭐ 5′-Deoxy-5-fluoro-N-[(pentyloxy)carbonyl]-cytidine
✅ Dùng cho bệnh nhân	⭐ Ung thư vú, ung thư ruột kết, ung thư đại trực tràng

Đặc tính dược lực học Capecitabine

Nhóm dược lý: kìm tế bào (chống chuyển hóa).

Mã ATC: L01BC06

Capecitabine 500mg là một carbamate fluoropyrimidine không gây độc tế bào. Chúng có chức năng như một tiền chất dùng đường uống của phân tử 5-fluorouracil (5-FU) gây độc tế bào. Capecitabine được kích hoạt thông qua một số bước enzym.

Enzyme tham gia vào quá trình chuyển đổi cuối cùng thành 5-FU, thymidine phosphorylase (ThyPase). Chúng được tìm thấy trong các mô khối u. Nhưng cũng có trong các mô bình thường, mặc dù thường ở mức thấp hơn.

Trong các mô hình xenograft ung thư ở người, capecitabine đã chứng minh tác dụng hiệp đồng khi kết hợp với docetaxel. Chúng có thể liên quan đến sự điều hòa thymidine phosphorylase của docetaxel.

Có bằng chứng cho thấy sự chuyển hóa của 5-FU trong con đường đồng hóa ngăn chặn phản ứng metyl hóa của axit deoxyuridylic thành axit thymidylic. Do đó can thiệp vào quá trình tổng hợp axit deoxyribonucleic (DNA).

Sự kết hợp của 5-FU cũng dẫn đến sự ức chế tổng hợp RNA và protein. Vì DNA và RNA cần thiết cho quá trình phân chia và tăng trưởng của tế bào. Tác động của 5-FU có thể là tạo ra sự thiếu hụt thymidine gây ra sự phát triển không cân bằng và chết tế bào.

Ảnh hưởng của việc tước đoạt DNA và RNA được đánh dấu rõ ràng nhất đối với những tế bào tăng sinh nhanh hơn. Đồng thời chuyển hóa 5-FU với tốc độ nhanh hơn.

Đặc tính dược động học Capecitabine

Dược động học của capecitabine đã được đánh giá trong khoảng liều 502-3514 mg / m 2 / ngày. Các thông số của capecitabine, 5′-deoxy-5-fluorocytidine (5′-DFCR) và 5′- deoxy-5-fluorouridine (5′-DFUR) được đo vào ngày 1 và 14 là tương tự nhau. AUC của 5-FU cao hơn 30% –35% vào ngày thứ 14.

Giảm liều Capecitabine làm giảm tiếp xúc toàn thân với 5-FU nhiều hơn theo tỷ lệ liều. Do dược động học không tuyến tính đối với chất chuyển hóa có hoạt tính.

Sự hấp thụ

Sau khi uống, capecitabine được hấp thu nhanh chóng và rộng rãi. Tiếp theo là chuyển hóa rộng rãi thành các chất chuyển hóa 5′-DFCR và 5′-DFUR. Dùng chung với thức ăn làm giảm tốc độ hấp thu capecitabine. Nhưng chúng chỉ dẫn đến ảnh hưởng nhỏ đến AUC của 5′-DFUR và trên AUC của chất chuyển hóa tiếp theo là 5-FU.

Ở liều 1250 mg / m 2 vào ngày thứ 14 khi dùng sau khi ăn, nồng độ đỉnh trong huyết tương (C tối đa tính bằng µg / ml) đối với capecitabine, 5′-DFCR, 5′-DFUR, 5-FU và FBAL là 4,67 , Lần lượt là 3,05, 12,1, 0,95 và 5,46.

Thời gian để nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax tính bằng giờ) là 1,50, 2,00, 2,00, 2,00 và 3,34. Giá trị AUC 0-∞ tính bằng μg · h / ml là 7,75, 7,24, 24,6, 2,03 và 36,3.

Phân phối

Các nghiên cứu trong huyết tương người trong ống nghiệm đã xác định rằng capecitabine, 5′-DFCR, 5′-DFUR và 5-FU liên kết với protein 54%, 10%, 62% và 10%, chủ yếu là với albumin.

Chuyển đổi sinh học

Chuyển hóa lần đầu

Capecitabine được chuyển hóa lần đầu bởi carboxylesterase ở gan thành 5′-DFCR. Sau đó được chuyển thành 5′-DFUR bởi cytidine deaminase. Chúng chủ yếu nằm ở gan và các mô khối u.

Các quá tình chuyển hóa sau đó

Sự kích hoạt xúc tác thêm của 5′-DFUR sau đó xảy ra bởi thymidine phosphorylase (ThyPase). Các enzym tham gia vào quá trình hoạt hóa xúc tác được tìm thấy trong các mô khối u. Nhưng cũng có trong các mô bình thường, mặc dù thường ở mức thấp hơn.

Quá trình chuyển đổi sinh học theo trình tự của enzym capecitabine thành 5-FU dẫn đến nồng độ cao hơn trong các mô khối u. Trong trường hợp khối u đại trực tràng, thế hệ 5-FU dường như khu trú phần lớn trong các tế bào mô đệm của khối u.

Sau khi uống capecitabine cho bệnh nhân ung thư đại trực tràng, tỷ lệ nồng độ 5-FU trong khối u đại trực tràng với các mô lân cận là 3,2 (dao động từ 0,9 đến 8,0).

Tỷ lệ nồng độ 5-FU trong khối u so với huyết tương là 21,4 (dao động từ 3,9 đến 59,9, n = 8) trong khi tỷ lệ trong mô khỏe mạnh so với huyết tương là 8,9 (dao động từ 3,0 đến 25,8, n = 8).

Hoạt động của thymidine phosphorylase được đo và phát hiện thấy ở khối u đại trực tràng nguyên phát lớn hơn 4 lần so với ở mô bình thường lân cận. Theo các nghiên cứu hóa mô miễn dịch, thymidine phosphorylase dường như khu trú phần lớn trong các tế bào mô đệm của khối u.

5-FU tiếp tục bị dị hóa bởi enzym dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD) thành dihydro-5-fluorouracil (FUH 2 ) ít độc hơn nhiều . Dihydropyrimidinase phân cắt vòng pyrimidine để tạo ra axit 5-fluoro-ureidopropionic (FUPA).

Chuyên hóa cuối

Cuối cùng, ß-ureido-propionase phân cắt FUPA thành α-fluoro-ß-alanine (FBAL) và được đào thải trong nước tiểu. Hoạt động của dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD) là bước giới hạn tốc độ. Sự thiếu hụt DPD có thể dẫn đến tăng độc tính của capecitabine.

Loại bỏ

Thời gian bán thải (t 1/2 tính bằng giờ) của capecitabine, 5′-DFCR, 5′-DFUR, 5-FU và FBAL lần lượt là 0,85, 1,11, 0,66, 0,76 và 3,23. Capecitabine và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. 95,5% liều capecitabine đã dùng được phục hồi trong nước tiểu.

Bài tiết qua phân là tối thiểu (2,6%). Chất chuyển hóa chính được bài tiết qua nước tiểu là FBAL, chiếm 57% liều dùng. Khoảng 3% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng Capecitabine

Chỉ định điều trị

Điều trị bổ trợ cho bệnh nhân sau phẫu thuật ung thư ruột kết giai đoạn III (giai đoạn C) của Dukes.
Điều trị ung thư đại trực tràng di căn.
Điều trị đầu tay ung thư dạ dày giai đoạn cuối kết hợp với phác đồ dựa trên platin.
Kết hợp với docetaxel để điều trị bệnh nhân ung thư vú tiến triển tại chỗ. Hoặc điều trị ung thư vú di căn sau thất bại của hóa trị liệu gây độc tế bào. Liệu pháp trước đây nên bao gồm anthracycline.
Dưới dạng đơn trị liệu để điều trị bệnh nhân ung thư vú tiến triển. Hoặc cho bện nhân di căn cục bộ sau khi thất bại các đơn vị phân loại. Và một chế độ hóa trị có chứa anthracycline hoặc những người không được chỉ định điều trị thêm anthracycline.

Quan điểm và phương pháp quản trị

Capecitabine chỉ nên được kê đơn bởi bác sĩ có chuyên môn có kinh nghiệm trong việc sử dụng các sản phẩm thuốc chống ung thư. Theo dõi cẩn thận trong chu kỳ điều trị đầu tiên được khuyến cáo cho tất cả bệnh nhân.

Nên ngừng điều trị nếu quan sát thấy bệnh tiến triển hoặc nhiễm độc không dung nạp. Các tính toán liều tiêu chuẩn và liều giảm theo diện tích bề mặt cơ thể đối với liều khởi đầu của Capecitabine là 1250 mg / m 2 và 1000 mg / m 2 tương ứng được cung cấp.

Những loại thuốc chứa hoạt chất Capecitabine

Thuốc Xeloda 500mg

Xeloda (capecitabine) là một loại thuốc ung thư can thiệp vào sự phát triển của tế bào ung thư và làm chậm sự lây lan của chúng trong cơ thể.

Thuốc được sử dụng để điều trị ung thư ruột kết và ung thư vú hoặc đại trực tràng đã di căn đến các bộ phận khác của cơ thể.

Thuốc Xeloda thường được sử dụng kết hợp với các loại thuốc điều trị ung thư và / hoặc xạ trị khác.

Có thể bạn quan tâm: Thuốc Xeloda 500mg là gì? Thuốc Capecitabine – Giá thuốc Xeloda

Thuốc Xeltabin 500mg

Xeltabin là một loại thuốc ung thư can thiệp vào sự phát triển của tế bào ung thư. Và làm chậm sự lây lan của chúng trong cơ thể. Được sử dụng để điều trị ung thư ruột kết và ung thư vú. Hoặc điều trị ung thư trực tràng đã di căn đến các bộ phận khác của cơ thể. Chúng sử dụng kết hợp với các loại thuốc điều trị ung thư hoặc xạ trị khác.

Thuốc Xeltabin cũng có thể được sử dụng cho các mục đích không được liệt kê trong hướng dẫn thuốc.

Lượng capecitabine mà bạn sẽ nhận được phụ thuộc vào nhiều yếu tố. Chúng bao gồm chiều cao và cân nặng, sức khỏe chung của bạn hoặc các vấn đề sức khỏe khác, và loại ung thư hoặc tình trạng đang được điều trị. Bác sĩ sẽ xác định liều lượng và lịch trình của bạn.

Có thể bạn quan tâm: Thuốc Xeltabin 500 mg Kapesitabin điều trị ung thư đại trực tràng

Những tác dụng phụ không mong muốn có thể xảy ra

Các tác dụng phụ thường gặp

Đau dạ dày hoặc khó chịu, táo bón.
Cảm giác mệt mỏi.
Phát ban da nhẹ.
Tê hoặc ngứa ran ở bàn tay hoặc bàn chân.

Các tác dụng phụ có thể nghiêm trọng.

Tiêu chảy.
Buồn nôn.
Nôn mửa.
Vết loét trong miệng.
Sưng, đau, đỏ hoặc bong tróc da ở lòng bàn tay và lòng bàn chân.
Sốt, ớn lạnh, đau họng hoặc các dấu hiệu nhiễm trùng khác.
Sưng bàn tay, bàn chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân.
Đau ngực hoặc áp lực.
Tim đập nhanh.
Nước tiểu đậm.
Vàng da hoặc mắt.

Capecitabine có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc này.

Chú ý: Thông tin bài viết trên đây về thuốc Capecitabine liên quan đến tác dụng của thuốc và cách sử dụng với mục đích chia sẻ kiến thức, giới thiệu các thông tin về thuốc để cán bộ y tế và bệnh nhân tham khảo. Tùy vào từng trường hợp và cơ địa sẽ có toa thuốc và cách điều trị riêng. Người bệnh không được tự ý sử dụng thuốc, mọi thông tin sử dụng thuốc phải theo chỉ định bác sĩ chuyên môn.

Tuyên bố từ chối trách nhiệm:

Mục tiêu của Asia-Genomics là cung cấp cho quý đọc giả những thông tin phù hợp và mới nhất. Tuy nhiên, vì các loại thuốc tương tác khác nhau ở mỗi người, chúng tôi không thể đảm bảo rằng thông tin này bao gồm tất cả các tương tác có thể xảy ra. Thông tin này không thể thay thế cho lời khuyên y tế. Luôn trao đổi với bác sĩ hoặc người chăm sóc sức khỏe của bạn về các tương tác có thể xảy ra với tất cả các loại thuốc theo toa, vitamin, thảo mộc và chất bổ sung cũng như thuốc không kê đơn mà bạn đang dùng.

Nguồn uy tín Asia-Genomics.vn

Tài liệu tham khảo

Capecitabine: MedlinePlus Drug Information https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a699003.html , Cập nhật này 05/11/2020.
Capecitabine – wikipedia https://en.wikipedia.org/wiki/Capecitabine , Cập nhật này 05/11/2020.
Nguồn uy tín Nhà Thuốc Online Xeltabine 500mg Capecitabine: https://nhathuoconline.org/san-pham/thuoc-xeltabin-500-mg-kapesitabin/. Truy cập ngày 5/04/2021.
Nguồn uy tín Asia-Genomics.vn cung cấp đầy đủ thông tin liều dùng, cách dùng & giá bán thuốc Capecitabine xem tại: https://asia-genomics.vn/thong-tin-thuoc/thuoc-capecitabine-la-thuoc-gi/ , Cập nhật này 05/11/2020.