Thuốc Rivaroxaban là thuốc gì? Thông tin liều và giá thuốc Rivaroxaban

Thuốc Rivaroxaban được sử dụng điều trị bệnh gì? Những loại thuốc nào chứa hoạt chất Rivaroxaban? Hãy cùng với Asia Genomics tìm hiểu về Rivaroxaban qua bài viết này.

Đặc tính dược lực học Rivaroxaban

Nhóm dược lý: Thuốc chống huyết khối, thuốc ức chế yếu tố.

Mã ATC: B01AF01

Cơ chế hoạt động

Rivaroxaban là một chất ức chế yếu tố Xa có tính chọn lọc cao với sinh khả dụng đường uống. Sự ức chế yếu tố Xa làm gián đoạn con đường bên trong và bên ngoài của dòng thác đông máu, ức chế cả sự hình thành và phát triển thrombin của huyết khối. Rivaroxaban không ức chế thrombin (yếu tố II hoạt hóa) và không có tác dụng trên tiểu cầu đã được chứng minh.

Tác dụng dược lực học

Sự ức chế hoạt động của yếu tố Xa phụ thuộc vào liều đã được quan sát thấy ở người. Thời gian prothrombin (PT) bị ảnh hưởng bởi rivaroxaban theo cách phụ thuộc vào liều lượng có mối tương quan chặt chẽ với nồng độ trong huyết tương (giá trị r bằng 0,98) nếu Neoplastin được sử dụng cho xét nghiệm. Các thuốc thử khác sẽ cho kết quả khác. 

Quá trình đọc PT sẽ được thực hiện trong vài giây, vì INR chỉ được hiệu chuẩn và xác nhận cho coumarin và không thể được sử dụng cho bất kỳ thuốc chống đông máu nào khác.

Ở những bệnh nhân trải qua phẫu thuật chỉnh hình lớn, 5/95 phần trăm cho PT (Neoplastin) 2 – 4 giờ sau khi uống viên (tức là tại thời điểm có tác dụng tối đa) dao động từ 13 đến 25 giây (giá trị cơ bản trước khi phẫu thuật 12 đến 15 giây).

Trong một nghiên cứu dược lý học lâm sàng về sự đảo ngược dược lực học của rivaroxaban ở đối tượng người lớn khỏe mạnh (n = 22), ảnh hưởng của liều đơn (50 IU / kg) của hai loại PCC khác nhau, PCC 3 yếu tố (Yếu tố II, IX và X) và PCC 4 yếu tố (Yếu tố II, VII, IX và X) được đánh giá.

PCC 3 yếu tố làm giảm giá trị Neoplastin PT trung bình khoảng 1,0 giây trong vòng 30 phút, so với mức giảm khoảng 3,5 giây được quan sát với PCC 4 yếu tố. Ngược lại, PCC 3 yếu tố có tác động tổng thể lớn hơn và nhanh hơn trong việc đảo ngược những thay đổi trong quá trình tạo thrombin nội sinh so với PCC 4 yếu tố.

Thời gian thomboplastin một phần được kích hoạt (aPTT) và HepTest cũng được kéo dài tùy thuộc vào liều lượng; tuy nhiên, chúng không được khuyến cáo để đánh giá tác dụng dược lực học của rivaroxaban.

Không cần theo dõi các thông số đông máu trong quá trình điều trị bằng rivaroxaban trong thường quy lâm sàng. Tuy nhiên, nếu có chỉ định lâm sàng thì có thể đo nồng độ rivaroxaban bằng các xét nghiệm định lượng kháng yếu tố Xa đã hiệu chuẩn.

Đặc tính dược động học Rivaroxaban

Sự hấp thụ

Rivaroxaban được hấp thu nhanh chóng với nồng độ tối đa (C max) xuất hiện sau 2 – 4 giờ sau khi uống viên.

Sự hấp thu của rivaroxaban qua đường uống gần như hoàn toàn và sinh khả dụng đường uống cao (80 – 100%) đối với liều viên 2,5 mg và 10 mg, bất kể tình trạng lúc đói / lúc ăn. Lượng thức ăn hấp thụ không ảnh hưởng đến rivaroxaban AUC hoặc C maxở liều 2,5 mg và 10 mg.

Rivaroxaban viên nén 2,5 mg và 10 mg có thể được uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Dược động học của Rivaroxaban xấp xỉ tuyến tính lên đến khoảng 15 mg x 1 lần / ngày. 

Ở liều cao hơn, rivaroxaban thể hiện sự hấp thu hạn chế hòa tan với sinh khả dụng giảm và tốc độ hấp thu giảm khi tăng liều. Điều này được đánh dấu rõ ràng hơn ở trạng thái đói hơn là ở trạng thái cho ăn.

Sự thay đổi dược động học của rivaroxaban là vừa phải với sự thay đổi giữa các cá thể (CV%) nằm trong khoảng từ 30% đến 40%, ngoại trừ vào ngày phẫu thuật và ngày hôm sau khi sự thay đổi về mức độ phơi nhiễm cao (70%).

Sự hấp thu của rivaroxaban phụ thuộc vào vị trí giải phóng nó trong đường tiêu hóa. Đã báo cáo giảm 29% và 56% AUC và C max so với viên nén khi rivaroxaban dạng hạt được giải phóng ở đoạn gần ruột non. Tiếp xúc với thuốc giảm hơn nữa khi rivaroxaban được giải phóng ở ruột non xa, hoặc đại tràng lên.

Do đó, nên tránh sử dụng rivaroxaban qua đường dạ dày vì điều này có thể làm giảm hấp thu và liên quan đến tiếp xúc với rivaroxaban.

Khả dụng sinh học (AUC và C max) có thể so sánh được với rivaroxaban 20 mg dùng đường uống dưới dạng viên nghiền trộn trong táo xay nhuyễn, hoặc lơ lửng trong nước và dùng qua ống thông dạ dày sau bữa ăn lỏng, so với cả viên.

Với đặc điểm dược động học tỉ lệ thuận với liều lượng của rivaroxaban, kết quả sinh khả dụng từ nghiên cứu này có thể áp dụng cho những liều rivaroxaban thấp hơn.

Phân phối

Liên kết protein huyết tương ở người cao khoảng 92% đến 95%, với albumin huyết thanh là thành phần liên kết chính. Thể tích phân phối vừa phải với V ss xấp xỉ 50 lít.

Biến đổi sinh học và loại bỏ

Trong số liều rivaroxaban được sử dụng, khoảng 2/3 trải qua quá trình thoái hóa chuyển hóa, với một nửa sau đó được thải trừ qua thận và nửa còn lại được thải trừ theo đường phân. 1/3 liều cuối cùng được bài tiết trực tiếp qua thận dưới dạng hoạt chất không thay đổi trong nước tiểu, chủ yếu qua bài tiết tích cực ở thận.

Rivaroxaban được chuyển hóa qua cơ chế độc lập CYP3A4, CYP2J2 và CYP. Sự phân hủy oxy hóa của gốc morpholinone và sự thủy phân của các liên kết amide là những vị trí chính của quá trình biến đổi sinh học.

Dựa trên các nghiên cứu trong ống nghiệm, rivaroxaban là chất nền của các protein vận chuyển P-gp (P-glycoprotein) và Bcrp (protein kháng ung thư vú).

Rivaroxaban không thay đổi là hợp chất quan trọng nhất trong huyết tương người, không có chất chuyển hóa tuần hoàn chính hoặc có hoạt tính.

Với độ thanh thải toàn thân khoảng 10 l / h, rivaroxaban có thể được phân loại là chất có độ thanh thải thấp. Sau khi tiêm tĩnh mạch liều 1mg, thời gian bán thải khoảng 4,5 giờ. 

Sau khi uống, tốc độ đào thải trở nên hạn chế. Sự đào thải rivaroxaban khỏi huyết tương xảy ra với thời gian bán hủy cuối từ 5 đến 9 giờ ở người trẻ và với thời gian bán hủy cuối là 11 đến 13 giờ ở người cao tuổi.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng Rivaroxaban

Chỉ định điều trị

Phòng ngừa huyết khối tĩnh mạch (VTE) ở bệnh nhân người lớn trải qua phẫu thuật thay thế khớp gối hoặc khớp háng tự chọn.

Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE), và phòng ngừa DVT và PE tái phát ở người lớn. 

Quan điểm và phương pháp quản trị

Vị trí học

Phòng ngừa VTE ở bệnh nhân người lớn trải qua phẫu thuật thay thế khớp gối hoặc khớp háng tự chọn

Liều khuyến cáo là 10 mg rivaroxaban uống một lần mỗi ngày. Liều ban đầu nên được thực hiện từ 6 đến 10 giờ sau khi phẫu thuật, với điều kiện là quá trình cầm máu đã được thiết lập.

Thời gian điều trị phụ thuộc vào nguy cơ cá nhân của bệnh nhân đối với huyết khối tĩnh mạch được xác định bởi loại phẫu thuật chỉnh hình.

• Đối với bệnh nhân trải qua cuộc phẫu thuật lớn ở hông, thời gian điều trị là 5 tuần.
• Đối với bệnh nhân trải qua cuộc phẫu thuật lớn đầu gối, thời gian điều trị là 2 tuần.

Nếu bỏ lỡ một liều, bệnh nhân nên dùng Xarelto ngay lập tức và sau đó tiếp tục vào ngày hôm sau với lượng một lần mỗi ngày như trước.

Điều trị DVT, điều trị PE và phòng ngừa DVT và PE tái phát

Liều khuyến cáo để điều trị ban đầu DVT hoặc PE cấp tính là 15 mg x 2 lần / ngày trong ba tuần đầu, sau đó là 20 mg x 1 lần / ngày để tiếp tục điều trị và phòng ngừa DVT và PE tái phát.

Thời gian điều trị ngắn (ít nhất 3 tháng) nên được xem xét ở bệnh nhân DVT hoặc PE gây ra bởi các yếu tố nguy cơ thoáng qua lớn (tức là phẫu thuật lớn hoặc chấn thương gần đây). Thời gian điều trị dài hơn nên được xem xét ở những bệnh nhân có DVT hoặc PE kích thích không liên quan đến các yếu tố nguy cơ thoáng qua chính, DVT hoặc PE không nguyên nhân, hoặc có tiền sử DVT hoặc PE tái phát.

Khi có chỉ định phòng ngừa kéo dài DVT và PE tái phát (sau khi hoàn thành liệu trình điều trị DVT hoặc PE ít nhất 6 tháng), liều khuyến cáo là 10 mg x 1 lần / ngày.

Ở những bệnh nhân mà nguy cơ DVT hoặc PE tái phát được coi là cao, chẳng hạn như những người có bệnh kèm theo phức tạp, hoặc những người đã phát triển DVT hoặc PE tái phát khi dự phòng kéo dài với Xarelto 10 mg x 1 lần / ngày, nên dùng liều Xarelto 20 mg x 1 lần / ngày xem xét.

Những loại thuốc chứa hoạt chất Rivaroxaban

Thuốc Xarelto 10mg, 15mg, 20mg

Xarelto (rivaroxaban) ngăn chặn hoạt động của một số chất đông máu trong máu.

Thuốc được sử dụng để điều trị hoặc ngăn ngừa cục máu đông (huyết khối tĩnh mạch hoặc VTE). Cục máu đông có thể xảy ra ở chân (huyết khối tĩnh mạch sâu, DVT) hoặc phổi (thuyên tắc phổi, PE).

Đôi khi được sử dụng để giảm nguy cơ DVT hoặc PE tái phát sau khi bạn đã được điều trị cục máu đông ít nhất 6 tháng.

Thuốc này được sử dụng ở những người bị rung tâm nhĩ (rối loạn nhịp tim) để giảm nguy cơ đột quỵ do cục máu đông.

Xarelto được sử dụng để giúp ngăn ngừa cục máu đông ở một số người nhập viện vì bệnh cấp tính có nguy cơ bị cục máu đông và những người không có nguy cơ chảy máu cao.

Thuốc cũng được sử dụng cùng với aspirin để giảm nguy cơ đột quỵ, đau tim hoặc các vấn đề tim nghiêm trọng khác ở những người bị bệnh mạch vành (giảm lưu lượng máu đến tim) hoặc bệnh động mạch ngoại vi (giảm lưu lượng máu đến chân).

Có thể bạn quan tâm: Thuốc Xarelto 10mg Rivaroxaban phòng ngừa huyết khối tĩnh mạch? Giá thuốc Xarelto 10mg

Có thể bạn quan tâm: Thuốc Xarelto 15mg Rivaroxaban – Giá thuốc Xarelto 15mg

Có thể bạn quan tâm: Thuốc Xarelto 20mg Rivaroxaban – Giá thuốc Xarelto 20mg

Những tác dụng phụ không mong muốn có thể xảy ra

Các tác dụng phụ thường gặp:

Chúng thường nhẹ và không kéo dài, nhưng hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn nếu những tác dụng phụ này làm phiền bạn hoặc không biến mất:

• Mệt mỏi và thiếu năng lượng, khó thở, nhịp tim đập nhanh (tim đập nhanh) và da xanh xao – đây có thể là những dấu hiệu của bệnh thiếu máu
• Cảm thấy chóng mặt hoặc choáng váng
• Phát ban nhẹ
• Cảm thấy hoặc bị ốm (buồn nôn hoặc nôn)

Chú ý: Thông tin bài viết trên đây về thuốc Rivaroxaban liên quan đến tác dụng của thuốc và cách sử dụng với mục đích chia sẻ kiến thức, giới thiệu các thông tin về thuốc để cán bộ y tế và bệnh nhân tham khảo. Tùy vào từng trường hợp và cơ địa sẽ có toa thuốc và cách điều trị riêng. Người bệnh không được tự ý sử dụng thuốc, mọi thông tin sử dụng thuốc phải theo chỉ định bác sĩ chuyên môn.

Tuyên bố từ chối trách nhiệm: Mục tiêu của Asia-Genomics là cung cấp cho quý đọc giả những thông tin phù hợp và mới nhất. Tuy nhiên, vì các loại thuốc tương tác khác nhau ở mỗi người, chúng tôi không thể đảm bảo rằng thông tin này bao gồm tất cả các tương tác có thể xảy ra. Thông tin này không thể thay thế cho lời khuyên y tế. Luôn trao đổi với bác sĩ hoặc người chăm sóc sức khỏe của bạn về các tương tác có thể xảy ra với tất cả các loại thuốc theo toa, vitamin, thảo mộc và chất bổ sung cũng như thuốc không kê đơn mà bạn đang dùng.

Nguồn uy tín Asia-Genomics.vn

Tài liệu tham khảo

Rivaroxaban: MedlinePlus Drug Information https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a611049.html, Cập nhật ngày 05/11/2020.

Rivaroxaban – wikipedia https://en.wikipedia.org/wiki/Rivaroxaban, Cập nhật ngày 05/11/2020. 

Nguồn uy tín Asia-Genomics.vn cung cấp đầy đủ thông tin liều dùng, cách dùng & giá bán thuốc Rivaroxaban xem tại: https://asia-genomics.vn/thong-tin-thuoc/thuoc-rivaroxaban-la-thuoc-gi/ , Cập nhật ngày 05/11/2020. 

Nguồn uy tín Xarelto Nhà Thuốc Online cập nhật ngày 05/01/2021: https://nhathuoconline.org/san-pham/thuoc-xarelto-20mg-rivaroxaban/