Thuốc Denosumab là thuốc gì? Thông tin liều và giá thuốc Denosumab

Thuốc Denosumab được sử dụng điều trị bệnh gì? Những loại thuốc nào chứa hoạt chất Denosumab ? Hãy cùng với Asia Genomics tìm hiểu về Denosumab qua bài viết này.

Thông tin hoạt chất Denosumab

Đặc tính dược lực học Denosumab

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị các bệnh về xương. Các thuốc khác ảnh hưởng đến cấu trúc và khoáng hóa của xương, mã ATC: M05BX04

Cơ chế hoạt động

Denosumab là một kháng thể đơn dòng của người (IgG2) nhắm mục tiêu. Đồng thời nó liên kết với ái lực và độ đặc hiệu cao với RANKL. Quá đó ngăn chặn sự hoạt hóa của thụ thể của nó RANK. Thụ thể này nằm trên bề mặt của tiền chất hủy cốt bào và tế bào hủy xương.

Ngăn ngừa tương tác RANKL / RANK ức chế sự hình thành. Đồng thời ức chức năng và sự tồn tại của tế bào hủy xương. Do đó làm giảm quá trình tiêu xương ở vỏ não và xương ngoài.

Tác dụng dược lực học

Điều trị bằng Denosumab nhanh chóng làm giảm tốc độ luân chuyển xương. Mức giảm đạt thấp nhất đối với dấu hiệu hủy xương loại 1 C-telopeptides (CTX) trong huyết thanh (giảm 85%) trong 3 ngày. Với mức giảm được duy trì trong khoảng thời gian dùng thuốc.

Vào cuối mỗi khoảng thời gian dùng thuốc, mức giảm CTX được giảm bớt một phần từ mức giảm tối đa ≥ 87% đến khoảng ≥ 45% (khoảng 45-80%). Qua đó phản ánh khả năng đảo ngược tác dụng của Denosumab đối với quá trình tái tạo xương. Khi đó nồng độ trong huyết thanh giảm. Những tác dụng này được duy trì khi tiếp tục điều trị.

Các dấu hiệu chu chuyển xương thường đạt đến mức trước khi điều trị trong vòng 9 tháng sau liều cuối cùng. Sau khi bắt đầu lại, giảm CTX bằng Denosumab tương tự như giảm CTX ở bệnh nhân bắt đầu điều trị Denosumab ban đầu.

Tính sinh miễn dịch

Trong các nghiên cứu lâm sàng, các kháng thể trung hòa không được quan sát thấy đối với Denosumab. Sử dụng xét nghiệm miễn dịch nhạy cảm <1% bệnh nhân được điều trị bằng Denosumab. Trong tối đa 5 năm tuy cho kết quả dương tính với các kháng thể liên kết không trung hòa.Nhưng vẫn không có bằng chứng về dược động học, độc tính. Hoặc bằng chứng đáp ứng lâm sàng bị thay đổi.

Đặc tính dược động học Denosumab

Sự hấp thụ

Sau khi tiêm dưới da với liều 1,0 mg / kg, xấp xỉ với liều 60 mg đã được phê duyệt. Phơi nhiễm dựa trên AUC là 78% so với tiêm tĩnh mạch ở cùng một mức liều. Đối với liều tiêm dưới da 60 mg, nồng độ Denosumab trong huyết thanh tối đa (C max ) là 6 mcg / mL (khoảng 1-17 μg / mL) xảy ra trong 10 ngày (khoảng 2-28 ngày).

Chuyển đổi sinh học

Denosumab chỉ bao gồm các axit amin và carbohydrate. Chúng như một globulin miễn dịch tự nhiên. Và không có khả năng bị đào thải qua cơ chế chuyển hóa ở gan. Sự chuyển hóa và thải trừ của nó được cho là sẽ tuân theo các con đường thanh thải globulin miễn dịch. Dẫn đến sự thoái hóa thành các peptit nhỏ và các axit amin riêng lẻ.

Loại bỏ

Sau khi C max , nồng độ huyết thanh giảm với thời gian bán hủy là 26 ngày (khoảng 6-52 ngày) trong khoảng thời gian 3 tháng (khoảng 1,5-4,5 tháng). Năm mươi ba phần trăm (53%) bệnh nhân không phát hiện được lượng Denosumab có thể đo được ở thời điểm 6 tháng sau khi dùng liều.

Không quan sát thấy sự tích lũy hoặc thay đổi dược động học của Denosumab theo thời gian. Khi tiêm nhiều liều tiêm dưới da 60 mg, cứ 6 tháng một lần. Dược động học của Denosumab không bị ảnh hưởng bởi sự hình thành các kháng thể liên kết với Denosumab và tương tự ở nam và nữ.

Tuổi (28-87), chủng tộc và tình trạng bệnh tật. Khối lượng xương thấp hoặc loãng xương; ung thư tuyến tiền liệt hoặc ung thư vú)dường như không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của Denosumab.

Một xu hướng được quan sát thấy giữa trọng lượng cơ thể cao hơn và mức độ phơi nhiễm thấp hơn dựa trên AUC và C max . Tuy nhiên, xu hướng này không được coi là quan trọng về mặt lâm sàng. Vì tác dụng dược lực học dựa trên các dấu hiệu chu chuyển xương và sự gia tăng BMD là nhất quán trên một loạt các trọng lượng cơ thể.

Tuyến tính / không tuyến tính

Trong các nghiên cứu về liều lượng, Denosumab thể hiện dược động học không tuyến tính. Và phụ thuộc vào liều lượng, với độ thanh thải thấp hơn ở liều hoặc nồng độ cao hơn. Nhưng sự gia tăng tiếp xúc xấp xỉ tỷ lệ với liều đối với liều từ 60 mg trở lên.

Suy thận

Trong một nghiên cứu trên 55 bệnh nhân với các mức độ chức năng thận khác nhau, bao gồm cả bệnh nhân đang lọc máu, mức độ suy thận không ảnh hưởng đến dược động học của Denosumab.

Suy gan

Không có nghiên cứu cụ thể nào trên bệnh nhân suy gan được thực hiện. Nói chung, kháng thể đơn dòng không bị đào thải qua cơ chế chuyển hóa ở gan. Dược động học của Denosumab dự kiến ​​sẽ không bị ảnh hưởng bởi suy gan.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng Denosumab

Trong các nghiên cứu độc tính liều duy nhất và lặp lại ở khỉ cynomolgus. Liều Denosumab dẫn đến phơi nhiễm toàn thân lớn hơn 100 đến 150 lần so với liều khuyến cáo ở người không có tác động đến sinh lý tim mạch, khả năng sinh sản của nam hoặc nữ hoặc gây ra độc tính trên cơ quan đích cụ thể.

Các thử nghiệm tiêu chuẩn để điều tra khả năng gây độc gen của Denosumab chưa được đánh giá. Vì các thử nghiệm đó không liên quan đến phân tử này. Tuy nhiên, do đặc tính của nó, không chắc Denosumab có bất kỳ khả năng gây độc gen.

Khả năng gây ung thư của Denosumab chưa được đánh giá trong các nghiên cứu dài hạn trên động vật.

Những loại thuốc chứa hoạt chất Denosumab

Thuốc Xgeva 120mg

Thuốc Xgeva (Denosumab) là một kháng thể đơn dòng. Các kháng thể đơn dòng được tạo ra để nhắm mục tiêu và chỉ tiêu diệt các tế bào nhất định trong cơ thể. Điều này có thể giúp bảo vệ các tế bào khỏe mạnh khỏi bị hư hại.

Nhãn hiệu Xgeva của Denosumab được sử dụng để ngăn ngừa gãy xương và các tình trạng xương khác ở những người bị đa u tủy và những người có khối u đã di căn vào xương.

Xgeva cũng được sử dụng để điều trị khối u xương tế bào khổng lồ ở người lớn và thanh thiếu niên có cấu trúc xương trưởng thành hoàn toàn.

Xgeva cũng được sử dụng để điều trị lượng canxi trong máu cao. Do ung thư gây ra khi các loại thuốc khác như pamidronate hoặc axit zoledronic (Zometa) đã được sử dụng mà không thành công.

Có thể bạn quan tâm:  Thuốc Xgeva 120mg Denosumab ung thư lan ra xương, tăng canxi máu

Những tác dụng phụ không mong muốn có thể xảy ra

Nhận trợ giúp y tế khẩn cấp nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng dị ứng với Denosumab: ngứa, phát ban, nổi mề đay; khó thở; cảm giác như bạn có thể bất tỉnh; sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng.

Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có:

• Đau mới hoặc bất thường ở đùi, hông hoặc háng của bạn;
• Khó thở;
• Tế bào hồng cầu thấp (thiếu máu) – da xanh xao. Cảm thấy choáng váng hoặc khó thở, nhịp tim nhanh, khó tập trung; hoặc là
• Nồng độ canxi trong máu thấp (hạ canxi máu) – cảm giác tê hoặc ngứa ran quanh miệng. Hoặc ở ngón tay hoặc ngón chân, căng cơ hoặc co rút, phản xạ hoạt động quá mức.
• Sau khi bạn ngừng sử dụng thuốc này, hãy cho bác sĩ biết nếu bạn có các triệu chứng của mức canxi cao (tăng canxi huyết) như: buồn nôn, nôn, đau đầu, lú lẫn, thiếu năng lượng hoặc mệt mỏi.

Các tác dụng phụ thường gặp của Xgeva có thể bao gồm:

• Cảm thấy yếu hoặc mệt mỏi;
• Buồn nôn, nôn mửa, chán ăn;
• Tiêu chảy, táo bón;
• Nhức đầu, đau lưng;
• Đau hoặc sưng ở cánh tay hoặc chân của bạn.

Đây không phải là danh sách đầy đủ các tác dụng phụ. Và những tác dụng phụ khác có thể xảy ra. Gọi cho bác sĩ để được tư vấn y tế về tác dụng phụ.

Chú ý: Thông tin bài viết trên đây về thuốc Denosumab liên quan đến tác dụng của thuốc và cách sử dụng với mục đích chia sẻ kiến thức, giới thiệu các thông tin về thuốc để cán bộ y tế và bệnh nhân tham khảo. Tùy vào từng trường hợp và cơ địa sẽ có toa thuốc và cách điều trị riêng. Người bệnh không được tự ý sử dụng thuốc, mọi thông tin sử dụng thuốc phải theo chỉ định bác sĩ chuyên môn.

Tuyên bố từ chối trách nhiệm: Mục tiêu của Asia-Genomics là cung cấp cho quý đọc giả những thông tin phù hợp và mới nhất. Tuy nhiên, vì các loại thuốc tương tác khác nhau ở mỗi người, chúng tôi không thể đảm bảo rằng thông tin này bao gồm tất cả các tương tác có thể xảy ra. Thông tin này không thể thay thế cho lời khuyên y tế. Luôn trao đổi với bác sĩ hoặc người chăm sóc sức khỏe của bạn về các tương tác có thể xảy ra với tất cả các loại thuốc theo toa, vitamin, thảo mộc và chất bổ sung cũng như thuốc không kê đơn mà bạn đang dùng.

Nguồn uy tín Asia-Genomics.vn

Tài liệu tham khảo

Nguồn Xgeva: Uses, Dosage & Side Effects – Drugs.com https://www.drugs.com/xgeva.html , cập nhật ngày 02/11/2020.

Nguồn Xgeva (Denosumab): Uses, Dosage, Side Effects, Interactions, Warning https://www.rxlist.com/xgeva-drug.htm , cập nhật ngày 02/11/2020.

Nguồn uy tín Asia-Genomics.vn cung cấp đầy đủ thông tin liều dùng, cách dùng & giá bán thuốc Denosumab xem tại: https://asia-genomics.vn/thong-tin-thuoc/thuoc-denosumab-la-thuoc-gi/ , cập nhật ngày 02/11/2020.