Skip to main content

Thuốc Cabergoline là thuốc gì? Thông tin liều và giá thuốc Cabergoline

| LucyTrinh |

Thuốc Cabergoline được sử dụng điều trị bệnh gì? Những loại thuốc nào chứ hoạt chất Cabergoline ? Hãy cùng với Asia Genomics tìm hiểu về Cabergoline qua bài viết này.

Đặc tính dược lực học Cabergoline

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế prolactine, mã ATC: G02CB03

Cabergoline là một dẫn xuất ergoline dopaminergic được ưu đãi với hoạt tính làm giảm PRL mạnh và kéo dài. Nó hoạt động bằng cách kích thích trực tiếp các thụ thể D 2 -dopamine trên các sinh vật tiết sữa tuyến yên, do đó ức chế bài tiết PRL.

Ở chuột, hợp chất làm giảm bài tiết PRL ở liều uống 3-25 mcg / kg, và in vitro ở nồng độ 45 pg / ml. Ngoài ra, cabergoline có tác dụng dopaminergic trung ương thông qua kích thích thụ thể D 2 ở liều uống cao hơn so với tác dụng làm giảm nồng độ PRL huyết thanh.

Tác dụng làm giảm PRL kéo dài của cabergoline có lẽ là do nó tồn tại lâu trong cơ quan đích như được đề xuất bởi sự loại bỏ chậm toàn bộ hoạt độ phóng xạ khỏi tuyến yên sau khi uống một liều duy nhất ở chuột (t ½ khoảng 60 giờ).

Tác dụng dược lực học của cabergoline đã được nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh, phụ nữ hậu sản và bệnh nhân tăng prolactin máu. Sau khi uống cabergoline một lần duy nhất (0,3 – 1,5 mg), mức PRL huyết thanh đã giảm đáng kể ở mỗi quần thể được nghiên cứu.

Tác dụng nhanh chóng (trong vòng 3 giờ kể từ khi dùng) và dai dẳng (lên đến 7 – 28 ngày ở người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân tăng prolactin máu, và lên đến 14 – 21 ngày ở phụ nữ hậu sản). Tác dụng hạ PRL liên quan đến liều lượng cả về mức độ tác dụng và thời gian tác dụng.

Liên quan đến tác dụng nội tiết của cabergoline không liên quan đến tác dụng hạ sốt, dữ liệu sẵn có từ con người xác nhận các phát hiện thử nghiệm trên động vật cho thấy hợp chất thử nghiệm được ưu đãi với một tác dụng rất chọn lọc mà không ảnh hưởng đến sự bài tiết cơ bản của các hormone tuyến yên khác hoặc cortisol.

Các tác dụng dược lực học của cabergoline không tương quan với tác dụng điều trị chỉ liên quan đến việc giảm huyết áp. Tác dụng hạ huyết áp tối đa của cabergoline ở dạng liều duy nhất thường xảy ra trong 6 giờ đầu tiên sau khi uống thuốc và phụ thuộc vào liều lượng cả về mức độ giảm tối đa và tần suất.

Đặc tính dược động học Cabergoline

Các cấu hình dược động học và chuyển hóa của cabergoline đã được nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh thuộc cả hai giới và ở những bệnh nhân nữ tăng prolactin máu.

Sau khi uống hợp chất được ghi nhãn, hoạt độ phóng xạ được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa vì đỉnh hoạt độ phóng xạ trong huyết tương là từ 0,5 đến 4 giờ.

Mười ngày sau khi sử dụng, khoảng 18% và 72% liều phóng xạ được thu hồi lần lượt trong nước tiểu và phân. Thuốc không biến đổi trong nước tiểu chiếm 2-3% liều dùng.

Trong nước tiểu, chất chuyển hóa chính được xác định là 6-allyl-8β-carboxy-ergoline, chiếm 4-6% liều dùng. Ba chất chuyển hóa bổ sung đã được xác định trong nước tiểu, chiếm tổng thể ít hơn 3% liều dùng. Các chất chuyển hóa được phát hiện là có tác dụng ít hơn cabergoline trong việc ức chế tiết prolactin trong ống nghiệm.

Sự biến đổi sinh học của cabergoline cũng đã được nghiên cứu trong huyết tương của những tình nguyện viên nam khỏe mạnh được điều trị bằng [ 14 C] -cabergoline: sự biến đổi sinh học nhanh chóng và rộng rãi của cabergoline đã được chứng minh.

Bài tiết cabergoline không đổi qua nước tiểu thấp cũng đã được xác nhận trong các nghiên cứu với sản phẩm không phóng xạ. Thời gian bán thải của cabergoline, ước tính từ tốc độ bài tiết nước tiểu, dài (63-68 giờ ở người tình nguyện khỏe mạnh (sử dụng xét nghiệm miễn dịch phóng xạ), 79-115 giờ ở bệnh nhân tăng prolactin máu (sử dụng phương pháp HPLC).

Trên cơ sở thời gian bán thải, điều kiện trạng thái ổn định cần đạt được sau 4 tuần, như được xác nhận bởi nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của cabergoline thu được sau một liều duy nhất (37 ± 8 pg / ml) và sau 4 tuần dùng nhiều chế độ. (101 ± 43 pg / ml).

Thí nghiệm in vitro cho thấy thuốc ở nồng độ 0,1-10 ng / ml có 41-42% liên kết với protein huyết tương. Thức ăn dường như không ảnh hưởng đến sự hấp thụ và thải bỏ cabergoline.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng Cabergoline

Có tác dụng gây độc cho mô nhưng không có tác dụng gây quái thai ở chuột được dùng cabergoline với liều lên đến 8 mg / kg / ngày (xấp xỉ 55 lần so với liều khuyến cáo tối đa cho người) trong thời kỳ hình thành cơ quan.

Liều 0,012 mg / kg / ngày (xấp xỉ 1/7 liều khuyến cáo tối đa ở người) trong thời kỳ hình thành cơ quan ở chuột gây ra sự gia tăng mất hệ phôi sau cấy. Những mất mát này có thể là do đặc tính ức chế prolactin của cabergoline ở chuột.

Ở liều hàng ngày 0,5 mg / kg / ngày (xấp xỉ 19 lần so với liều khuyến cáo tối đa cho người) trong thời kỳ hình thành cơ quan ở thỏ, cabergoline gây ra tình trạng nhiễm độc cơ thể, đặc trưng bởi giảm trọng lượng cơ thể và giảm tiêu thụ thức ăn.

Liều 4 mg / kg / ngày (xấp xỉ 150 lần so với liều khuyến cáo tối đa cho người) trong giai đoạn hình thành cơ quan ở thỏ gây ra sự gia tăng các dị tật khác nhau. Tuy nhiên, trong một nghiên cứu khác ở thỏ,

Những loại thuốc chứa hoạt chất Cabergoline

Thuốc Dostinex 0.5mg

Thuốc Dostinex là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị mức độ cao của prolactin. Dostinex thuộc về một nhóm thuốc được gọi là chất chủ vận thụ thể dopamine. Những chất này hoạt động bằng cách giảm lượng prolactin trong cơ thể, làm giảm các triệu chứng của prolactin cao bao gồm vô sinh và mất xương ở phụ nữ hoặc nam giới.

Thuốc này có dạng viên nén và được dùng hai lần một tuần, cùng với thức ăn hoặc không.

Các tác dụng phụ thường gặp của Dostinex bao gồm táo bón, mệt mỏi và giảm huyết áp đột ngột. Dostinex cũng có thể gây chóng mặt. Không lái xe hoặc vận hành máy móc nặng cho đến khi bạn biết Dostinex ảnh hưởng đến bạn như thế nào.

Có thể bạn quan tâm: Thuốc Dostinex 0.5mg 8 viên Cabergoline – Giá Thuốc Dostinex

Những tác dụng phụ không mong muốn có thể xảy ra

Gọi cấp cứu nếu bạn có bất cứ dấu hiệu của một phản ứng dị ứng: phát ban; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi, hoặc họng.

Ngừng sử dụng cabergoline và gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn có một tác dụng phụ nghiêm trọng như:

  • Cảm thấy khó thở khi gắng sức;
  • Tức ngực, khô họng hoặc ho khan;
  • Cảm thấy yếu ớt hoặc mệt mỏi, chán ăn, sụt cân nhanh chóng;
  • Cảm giác như sắp bất tỉnh;
  • Đau lưng dưới;
  • Đi tiểu ít hơn bình thường hoặc vô niệu;
  • Sưng ở mắt cá chân hoặc bàn chân của bạn.

Bạn có thể tăng ham muốn tình dục, liều lĩnh bất thường, hoặc các thôi thúc mãnh liệt khác trong khi dùng thuốc này. Nói chuyện với bác sĩ của bạn nếu bạn tin rằng bạn có bất cứ cảm xúc ham muốn mãnh liệt không bình thường trong khi dùng Cabergoline.

  • Các tác dụng phụ ít nghiêm trọng có thể bao gồm:
  • Buồn nôn, nôn, đau dạ dày, đầy hơi, khó tiêu, táo bón;
  • Đau đầu, tâm trạng chán nản;
  • Chóng mặt, cảm giác say sẩm;
  • Buồn ngủ, căng thẳng;
  • Nóng bừng;
  • Tê hoặc cảm giác ngứa ran;
  • Khô miệng.

Không phải ai cũng biểu hiện các tác dụng phụ như trên. Có thể có các tác dụng phụ khác không được đề cập. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về các tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Chú ý: Thông tin bài viết trên đây về thuốc Cabergoline liên quan đến tác dụng của thuốc và cách sử dụng với mục đích chia sẻ kiến thức, giới thiệu các thông tin về thuốc để cán bộ y tế và bệnh nhân tham khảo. Tùy vào từng trường hợp và cơ địa sẽ có toa thuốc và cách điều trị riêng. Người bệnh không được tự ý sử dụng thuốc, mọi thông tin sử dụng thuốc phải theo chỉ định bác sĩ chuyên môn.

Tuyên bố từ chối trách nhiệm: Mục tiêu của Asia-Genomics là cung cấp cho quý đọc giả những thông tin phù hợp và mới nhất. Tuy nhiên, vì các loại thuốc tương tác khác nhau ở mỗi người, chúng tôi không thể đảm bảo rằng thông tin này bao gồm tất cả các tương tác có thể xảy ra. Thông tin này không thể thay thế cho lời khuyên y tế. Luôn trao đổi với bác sĩ hoặc người chăm sóc sức khỏe của bạn về các tương tác có thể xảy ra với tất cả các loại thuốc theo toa, vitamin, thảo mộc và chất bổ sung cũng như thuốc không kê đơn mà bạn đang dùng.

Nguồn uy tín Asia-Genomics.vn

Tài liệu tham khảo

Người chịu trách nhiệm nội dung

Dược sĩ Thái Hà
Dược sĩ Thái Hà

Dược sĩ Thái Hà chuyên gia thuốc đặc trị

Bài viết liên quan

Newsletter

Rate this post
LucyTrinh
Latest posts by LucyTrinh (see all)