Thuốc Ciclosporin là thuốc gì? Thông tin liều và giá thuốc Ciclosporin
Thuốc Ciclosporin được sử dụng điều trị bệnh gì? Những loại thuốc nào chứa hoạt chất Ciclosporin? Hãy cùng với Asia Genomics tìm hiểu về Ciclosporin qua bài viết này.
Đặc tính dược lực học Ciclosporin
Nhóm dược lý: Thuốc ức chế miễn dịch, thuốc ức chế calcineurin, mã ATC: L04AD01
Ciclosporin (còn được gọi là ciclosporin A) là một polypeptit mạch vòng bao gồm 11 axit amin. Nó là một tác nhân ức chế miễn dịch mạnh, ở động vật kéo dài thời gian tồn tại của các ca cấy ghép dị sinh da, tim, thận, tuyến tụy, tủy xương, ruột non hoặc phổi.
Các nghiên cứu cho thấy rằng ciclosporin ức chế sự phát triển của các phản ứng qua trung gian tế bào, bao gồm miễn dịch allograft, quá mẫn da chậm, viêm não dị ứng thực nghiệm, viêm khớp bổ trợ của Freund, bệnh ghép đối với vật chủ (GVHD) và cũng như sản xuất kháng thể phụ thuộc tế bào T.
Ở cấp độ tế bào, nó ức chế sản xuất và giải phóng các lymphokines bao gồm interleukin 2 (yếu tố tăng trưởng tế bào T, TCGF). Ciclosporin dường như ngăn chặn các tế bào lympho đang nghỉ ở G 0 hoặc G 1 giai đoạn của chu kỳ tế bào, và ức chế sự phóng thích kháng nguyên của các lymphokines bởi các tế bào T đã hoạt hóa.
Tất cả các bằng chứng hiện có cho thấy rằng ciclosporin hoạt động đặc biệt và có thể đảo ngược trên các tế bào lympho. Không giống như các chất kìm tế bào, nó không làm giảm quá trình tạo máu và không ảnh hưởng đến chức năng của các tế bào thực bào.
Ghép tạng rắn và tủy xương thành công đã được thực hiện ở người bằng cách sử dụng ciclosporin để ngăn ngừa và điều trị thải ghép và GVHD. Ciclosporin đã được sử dụng thành công ở cả những người ghép gan dương tính với virus viêm gan C (HCV) và HCV âm tính.
Tác dụng có lợi của liệu pháp ciclosporin cũng đã được chứng minh trong nhiều tình trạng đã được biết đến, hoặc có thể được coi là có nguồn gốc tự miễn dịch.
Đối tượng trẻ em: Ciclosporin đã được chứng minh là có hiệu quả trong hội chứng thận hư phụ thuộc steroid.
Đặc tính dược động học Ciclosporin
Sự hấp thụ
Sau khi uống Neoral, nồng độ đỉnh trong máu của ciclosporin đạt được trong vòng 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống của ciclosporin sau khi dùng Neoral là 20 đến 50%. Khoảng 13 và 33% giảm AUC và Cmax đã được quan sát thấy khi dùng Neoral với một bữa ăn giàu chất béo.
Mối quan hệ giữa liều dùng và tiếp xúc (AUC) của ciclosporin là tuyến tính trong phạm vi liều điều trị. Sự thay đổi giữa đối tượng và giữa đối tượng đối với AUC và Cmax là khoảng 10-20%. Dung dịch uống Neoral và Viên nang Gelatin mềm là tương đương sinh học.
Sử dụng đường tiêm dẫn đến C max cao hơn 59% và sinh khả dụng cao hơn khoảng 29% so với Sandimmun. Dữ liệu hiện có chỉ ra rằng sau khi chuyển đổi 1: 1 từ Viên nang Sandimmun Soft Gelatin sang Viên nang Neoral Soft Gelatin, nồng độ đáy trong máu toàn phần là tương đương và vẫn nằm trong phạm vi điều trị mong muốn.
Sử dụng Neoral cải thiện tuyến tính của liều khi tiếp xúc với ciclosporin (AUC B ). Nó cung cấp một hồ sơ hấp thụ nhất quán hơn với ít ảnh hưởng từ việc tiêu thụ thức ăn đồng thời hoặc từ nhịp điệu ban ngày hơn Sandimmun.
Phân phối
Ciclosporin được phân bố phần lớn bên ngoài thể tích máu, với thể tích phân bố biểu kiến trung bình là 3,5 l / kg. Trong máu, 33 đến 47% có trong huyết tương, 4 đến 9% trong tế bào lympho, 5 đến 12% trong bạch cầu hạt, và 41 đến 58% trong hồng cầu. Trong huyết tương, khoảng 90% liên kết với protein, chủ yếu là lipoprotein.
Chuyển đổi sinh học
Ciclosporin được chuyển hóa rộng rãi thành khoảng 15 chất chuyển hóa. Chuyển hóa chủ yếu diễn ra ở gan qua cytochrom P450 3A4 (CYP3A4), và các con đường chuyển hóa chính bao gồm mono- và dihydroxyl hóa và N-demethyl hóa ở các vị trí khác nhau của phân tử.
Tất cả các chất chuyển hóa được xác định cho đến nay đều chứa cấu trúc peptit nguyên vẹn của hợp chất mẹ; một số có hoạt tính ức chế miễn dịch yếu (lên đến một phần mười so với thuốc không thay đổi).
Loại bỏ
Sự bài tiết chủ yếu qua mật, chỉ 6% liều uống được thải trừ qua nước tiểu; chỉ 0,1% được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hợp chất mẹ không thay đổi.
Dữ liệu được báo cáo về thời gian bán hủy cuối của ciclosporin có sự biến đổi cao tùy thuộc vào thử nghiệm được áp dụng và trên quần thể mục tiêu. Thời gian bán thải cuối dao động từ 6,3 giờ ở những người tình nguyện khỏe mạnh đến 20,4 giờ ở những bệnh nhân bị bệnh gan nặng. Thời gian bán thải ở bệnh nhân được ghép thận khoảng 11 giờ, với khoảng từ 4 đến 25 giờ.
Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng Ciclosporin
Cấy ghép nội tạng rắn
Phòng ngừa thải ghép sau khi ghép tạng rắn. Điều trị thải ghép tế bào ở những bệnh nhân trước đó đã dùng các thuốc ức chế miễn dịch khác.
Ghép tuỷ
Phòng ngừa thải ghép sau khi cấy ghép tế bào gốc và tủy xương đồng sinh. Phòng ngừa hoặc điều trị bệnh ghép vật chủ (GVHD).
Chỉ định không cấy ghép
Viêm màng bồ đào nội sinh
Điều trị viêm màng bồ đào trung gian hoặc sau đe dọa thị giác do nguyên nhân không do nhiễm trùng ở những bệnh nhân mà liệu pháp thông thường đã thất bại hoặc gây ra các tác dụng phụ không thể chấp nhận được.
Điều trị viêm màng bồ đào Behçet với các đợt viêm lặp đi lặp lại liên quan đến võng mạc ở những bệnh nhân không có biểu hiện thần kinh.
Hội chứng thận hư:
Hội chứng thận hư phụ thuộc steroid và kháng steroid, do các bệnh cầu thận nguyên phát như bệnh thận thay đổi tối thiểu, xơ cứng cầu thận khu trú và phân đoạn, hoặc viêm cầu thận màng.
Neoral có thể được sử dụng để gây ra và duy trì sự thuyên giảm. Nó cũng có thể được sử dụng để duy trì sự thuyên giảm do steroid gây ra, cho phép ngừng sử dụng steroid.
Viêm khớp dạng thấp
Điều trị viêm khớp dạng thấp nặng, hoạt động.
Bệnh vẩy nến
Điều trị bệnh vẩy nến nặng ở những bệnh nhân mà liệu pháp thông thường không phù hợp hoặc không hiệu quả.
Viêm da dị ứng
Neoral được chỉ định ở những bệnh nhân bị viêm da dị ứng nặng khi cần điều trị toàn thân.
Những loại thuốc chứa hoạt chất Ciclosporin
Thuốc Neoral 100mg, 25mg
Thuốc Neoral 100mg và 25mg làm giảm hệ thống miễn dịch của cơ thể bạn. Hệ thống miễn dịch giúp cơ thể bạn chống lại nhiễm trùng. Hệ thống miễn dịch cũng có thể chống lại hoặc “từ chối” một cơ quan được cấy ghép như gan hoặc thận. Điều này là do hệ thống miễn dịch cho cơ quan mới như một kẻ xâm lược.
Neoral được sử dụng để ngăn chặn đào thải nội tạng sau khi ghép thận, tim hoặc gan. Thuốc này cũng được sử dụng để điều trị bệnh vẩy nến nặng hoặc viêm khớp dạng thấp nghiêm trọng.
Thuốc Neoral chống chỉ định với những bệnh nhân quá mẫn cảm với thuốc. Không dùng cho người viêm khớp dạng thấp và người mắc bệnh vảy nến có chức năng thận không bình thường.
Có thể bạn quan tâm: Sandimmun Neoral 25mg 50 viên- Giá Thuốc Neoral 25mg
Có thể bạn quan tâm: Thuốc Neoral 100mg ngừa thải ghép, vảy nến – Giá Thuốc Ciclosporin
Những tác dụng phụ không mong muốn có thể xảy ra
Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có:
Thay đổi trạng thái tinh thần của bạn, các vấn đề về nói hoặc đi lại, giảm thị lực (có thể bắt đầu dần dần và trở nên tồi tệ hơn nhanh chóng).
Dễ bị bầm tím, chảy máu bất thường (mũi, miệng, âm đạo hoặc trực tràng), các nốt chấm màu tím hoặc đỏ dưới da.
Da xanh xao hoặc vàng vọt, nước tiểu sẫm màu, sốt, lú lẫn hoặc suy nhược.
Huyết áp cao nguy hiểm – nhức đầu dữ dội , mờ mắt, đập thình thịch ở cổ hoặc tai, chảy máu cam, lo lắng , lú lẫn, đau ngực dữ dội, khó thở, nhịp tim không đều.
Kali cao – buồn nôn , nhịp tim chậm hoặc bất thường, suy nhược, mất khả năng vận động.
Các vấn đề về thận – đi tiểu ít hoặc không đi tiểu, tiểu đau hoặc khó khăn, sưng bàn chân hoặc mắt cá chân, cảm thấy mệt mỏi hoặc khó thở.
Các vấn đề về gan – buồn nôn, đau bụng trên, ngứa, cảm giác mệt mỏi, chán ăn, nước tiểu sẫm màu, phân màu đất sét, vàng da (vàng da hoặc mắt).
Dấu hiệu nhiễm trùng – sốt, ớn lạnh, các triệu chứng giống như cúm, lở miệng, lở loét trên da, cảm thấy choáng váng hoặc khó thở, nhịp tim nhanh.
Các tác dụng phụ thường gặp có thể bao gồm:
- Chấn động hoặc rung lắc.
- Mụn trứng cá, tăng sự phát triển của lông mặt hoặc cơ thể;
- Tăng huyết áp.
- Buồn nôn, tiêu chảy.
- Nướu bị sưng hoặc đau.
Đây không phải là danh sách đầy đủ các tác dụng phụ và những tác dụng phụ khác có thể xảy ra. Gọi cho bác sĩ để được tư vấn y tế về tác dụng phụ.
Chú ý: Thông tin bài viết trên đây về Ciclosporin liên quan đến tác dụng của thuốc và cách sử dụng với mục đích chia sẻ kiến thức, giới thiệu các thông tin về thuốc để cán bộ y tế và bệnh nhân tham khảo. Tùy vào từng trường hợp và cơ địa sẽ có toa thuốc và cách điều trị riêng. Người bệnh không được tự ý sử dụng thuốc, mọi thông tin sử dụng thuốc phải theo chỉ định bác sĩ chuyên môn.
Tuyên bố từ chối trách nhiệm:
Mục tiêu của Asia-Genomics là cung cấp cho quý đọc giả những thông tin phù hợp và mới nhất. Tuy nhiên, vì các loại thuốc tương tác khác nhau ở mỗi người, chúng tôi không thể đảm bảo rằng thông tin này bao gồm tất cả các tương tác có thể xảy ra. Thông tin này không thể thay thế cho lời khuyên y tế. Luôn trao đổi với bác sĩ hoặc người chăm sóc sức khỏe của bạn về các tương tác có thể xảy ra với tất cả các loại thuốc theo toa, vitamin, thảo mộc và chất bổ sung cũng như thuốc không kê đơn mà bạn đang dùng.
Nguồn uy tín Asia-Genomics.vn
Tài liệu tham khảo
- Nguồn Cyclosporine Uses, Side Effects & Warnings https://www.drugs.com/mtm/cyclosporine.html, Cập nhật ngày 26/10/2020.
- Nguồn uy tín Nhà Thuốc Hồng Đức Health News chia sẻ Thuốc neoral 100mg cycloserin giá bao nhiêu? https://nhathuochongduc.com/thuoc-neoral-100mg-gia-bao-nhieu-mua-thuoc-neoral-o-dau/. Truy cập ngày 12/11/2020.
- Nguồn Ciclosporin – wikipedia https://en.wikipedia.org/wiki/Ciclosporin, Cập nhật ngày 26/10/2020.
- Nguồn uy tín Asia-Genomics.vn cung cấp đầy đủ thông tin liều dùng, cách dùng & giá bán thuốc Ciclosporin xem tại: https://asia-genomics.vn/thong-tin-thuoc/thuoc-ciclosporin-la-thuoc-gi/ , Cập nhật ngày 26/10/2020.
- Nguồn uy tín Neoral Nhà Thuốc LP cập nhật ngày 06/01/2021: https://nhathuoconline.org/san-pham/thuoc-neoral-100mg-ciclosporin/