Thuốc Vigabatrin là thuốc gì? Thông tin liều và giá thuốc Vigabatrin

0
10
Thuoc-Vigabatrin-la-thuoc-gi-Thong-tin-lieu-va-gia-thuoc-Vigabatrin

Thuốc Vigabatrin được sử dụng điều trị bệnh gì? Những loại thuốc nào chứ hoạt chất Vigabatrin ? Hãy cùng với Asia Genomics tìm hiểu về Vigabatrin qua bài viết này.

Đặc tính dược lực học Vigabatrin

Nhóm dược lý: Thuốc chống động kinh, mã ATC: N03AG04

Cơ chế hoạt động

Vigabatrin là một sản phẩm thuốc chống động kinh với cơ chế hoạt động được xác định rõ ràng. Điều trị bằng vigabatrin làm tăng nồng độ GABA (axit gamma aminobutyric), chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính trong não. Điều này là do vigabatrin được thiết kế hợp lý như một chất ức chế không thể đảo ngược có chọn lọc của GABA-transaminase, loại enzym chịu trách nhiệm phân hủy GABA.

Hiệu quả lâm sàng và an toàn

Các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát và dài hạn đã chỉ ra rằng vigabatrin là một chất chống co giật hiệu quả khi được sử dụng như liệu pháp addon ở bệnh nhân động kinh không được kiểm soát tốt bằng liệu pháp thông thường. Hiệu quả này đặc biệt rõ rệt ở những bệnh nhân co giật có nguồn gốc một phần.

Dịch tễ học VFD ở bệnh nhân động kinh một phần chịu lửa được quan sát trong một nhóm quan sát, nhãn mở, đa trung tâm, so sánh, song song, nghiên cứu giai đoạn IV, bao gồm 734 bệnh nhân, ít nhất 8 tuổi, bị động kinh một phần chịu lửa trong ít nhất một năm.

Bệnh nhân được chia thành ba nhóm điều trị: bệnh nhân hiện đang điều trị với vigabatrin (nhóm I), bệnh nhân trước đó đã tiếp xúc với vigabatrin (nhóm II) và bệnh nhân chưa bao giờ tiếp xúc với vigabatrin (nhóm III). Bảng sau đây trình bày những phát hiện chính khi thu nhận và các đánh giá kết luận đầu tiên và cuối cùng trong quần thể được đánh giá (n = 524):

Trẻ em (từ 8 đến 12 tuổi) Người lớn (> 12 tuổi)
Nhóm I 1 Nhóm II 2 Nhóm III Nhóm I 3 Nhóm II 4 Nhóm III
N = 38 N = 47 N = 41 N = 150 N = 151 N = 97
Khiếm khuyết trường thị giác với nguyên nhân không xác định:
– Được quan sát khi đưa vào 1 (4,4%) 3 (8,8%) 2 (7,1%) 31 (34,1%) 20 (19,2%) 1 (1,4%)
– Được quan sát ở đánh giá kết luận đầu tiên 4 (10,5%) 6 (12,8%) 2 (4,9%) 59 (39,3%) 39 (25,8%) 4 (4,1%)
– Được quan sát ở lần đánh giá kết luận cuối cùng 10 (26,3%) 7 (14,9%) 3 (7,3%) 70 (46,7%) 47 (31,1%) 5 (5,2%)
  1. Thời gian điều trị trung bình: 44,4 tháng, liều trung bình hàng ngày 1,48 g.
  2. Thời gian điều trị trung bình: 20,6 tháng, liều trung bình hàng ngày 1,39 g.
  3. Thời gian điều trị trung bình: 48,8 tháng, liều trung bình hàng ngày 2,10 g.
  4. Thời gian điều trị trung bình: 23,0 tháng, liều trung bình hàng ngày 2,18 g.

Đặc tính dược động học Vigabatrin

Sự hấp thụ

Vigabatrin là một hợp chất hòa tan trong nước và nó được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Dùng thức ăn không làm thay đổi mức độ hấp thu của vigabatrin. Thời gian để đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương (t max ) khoảng 1 giờ.

Phân phối

Vigabatrin được phân phối rộng rãi với thể tích phân bố biểu kiến ​​lớn hơn một chút so với tổng lượng nước trong cơ thể. Liên kết với protein huyết tương là không đáng kể, nồng độ trong huyết tương và dịch não tủy có liên quan tuyến tính với liều lượng vượt quá khoảng liều khuyến cáo.

Chuyển đổi sinh học

Vigabatrin được chuyển hóa không đáng kể. Không có chất chuyển hóa nào được xác định trong huyết tương.

Loại bỏ

Vigabatrin được thải trừ qua thận với thời gian bán thải cuối là 5-8 giờ. Độ thanh thải đường uống (CI / F) của vigabatrin là khoảng 7 L / h (tức là 0,10 L / h.kg). Khoảng 70% liều uống duy nhất được phục hồi dưới dạng thuốc không thay đổi trong nước tiểu trong 24 giờ đầu sau khi dùng liều.

Mối quan hệ dược động học / dược lực học

Không có mối tương quan trực tiếp giữa nồng độ trong huyết tương và hiệu quả. Thời gian tác dụng của thuốc phụ thuộc vào tốc độ tái tổng hợp GABA transaminase.

Dân số nhi khoa

Các đặc tính dược động học của vigabatrin đã được nghiên cứu ở các nhóm sáu trẻ sơ sinh (15-26 ngày tuổi), sáu trẻ sơ sinh (5-22 tháng tuổi) và sáu trẻ em (4,6-14,2 tuổi) bị động kinh chịu lửa. Sau khi dùng một liều duy nhất 37-50 mg / kg của dung dịch uống vigabatrin t max khoảng 2,5 giờ ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, và 1 giờ ở trẻ em.

Thời gian bán thải trung bình cuối cùng của vigabatrin là khoảng 7,5 giờ ở trẻ sơ sinh, 5,7 giờ ở trẻ sơ sinh và 5,5 giờ ở trẻ em. Cl / F trung bình của chất đồng phân đối quang S hoạt động của vigabatrin ở trẻ sơ sinh và trẻ em lần lượt là 0,591 L / h / kg và 0,446 L / h / kg.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng Vigabatrin

Các nghiên cứu về tính an toàn trên động vật được thực hiện trên chuột, chuột nhắt, chó và khỉ đã chỉ ra rằng vigabatrin không có tác dụng phụ đáng kể trên gan, thận, phổi, tim hoặc đường tiêu hóa.

Trong não, vi mô đã được quan sát thấy ở các vùng chất trắng của chuột cống, chuột nhắt và chó với liều 30-50mg / kg / ngày. Ở khỉ, những tổn thương này là tối thiểu hoặc không đồng đều.

Hiệu ứng này là do sự tách lớp vỏ ngoài của các sợi có myelin, một đặc điểm thay đổi của phù nội tủy. Ở cả chuột và chó, phù nội tủy có thể hồi phục khi ngừng điều trị với vigabatrin và ngay cả khi tiếp tục điều trị đã ghi nhận sự hồi quy mô học.

Tuy nhiên, ở loài gặm nhấm, những thay đổi nhỏ còn sót lại bao gồm sợi trục sưng lên (hình cầu bạch cầu ái toan) và các vi thể khoáng hóa đã được quan sát thấy. Trong con chó,

Độc tính võng mạc liên quan đến Vigabatrin chỉ được quan sát thấy ở chuột bạch tạng, chứ không phải ở chuột bị nhiễm sắc tố, chó hoặc khỉ. Những thay đổi võng mạc ở chuột bạch tạng được đặc trưng như sự mất tổ chức khu trú hoặc đa tiêu điểm của lớp nhân bên ngoài với sự dịch chuyển của các nhân vào khu vực hình que và hình nón.

Các lớp khác của võng mạc không bị ảnh hưởng. Những tổn thương này đã được quan sát thấy ở 80-100% động vật với liều 300mg / kg / ngày uống. Biểu hiện mô học của những tổn thương này tương tự như biểu hiện ở chuột bạch tạng sau khi tiếp xúc quá nhiều với ánh sáng. Tuy nhiên, những thay đổi của võng mạc cũng có thể biểu hiện tác dụng trực tiếp do thuốc gây ra.

Các thí nghiệm trên động vật đã chỉ ra rằng vigabatrin không có ảnh hưởng tiêu cực đến khả năng sinh sản hoặc sự phát triển của nhộng.

Không thấy gây quái thai ở chuột cống với liều tới 150mg / kg (gấp 3 lần liều dùng cho người) hoặc ở thỏ với liều lượng lên đến 100 mg / kg. Tuy nhiên, ở thỏ, người ta thấy sự gia tăng nhẹ tỷ lệ sứt môi ở liều 150-200 mg / kg.

Các nghiên cứu với vigabatrin không cho thấy bằng chứng về tác dụng gây đột biến hoặc gây ung thư.

Những loại thuốc chứa hoạt chất Vigabatrin

Thuốc Sabril 500mg

Thuốc Sabril 500mg là thuốc thuộc nhóm hướng tâm thần, có tác dụng điều trị các thể của bệnh động kinh như cơn động kinh cục bộ phức tạp dai dẳng. Thuốc Sabril cũng có tác dụng trong hội chứng West ở trẻ sơ sinh.

Bạn có thể sử dụng thuốc Sabril kết hợp với các thuốc khác để điều trị rối loạn co giật (động kinh).

Sabril giảm số lượng các cơn động kinh ở người lớn và trẻ em khi các liệu pháp điều trị khác không thể kiểm soát cơn động kinh của họ.

Sabril là thuốc chống co giật, hoạt động bằng cách ngăn chặn sự mất đi của một chất làm dịu tự nhiên (GABA) trong não.

Có thể bạn quan tâm: Thuốc Sabril 500mg 100 viên Vigabatrin – Giá Thuốc Sabril

Những tác dụng phụ không mong muốn có thể xảy ra

Đến bệnh viện ngay lập tức nếu bạn có bất cứ dấu hiệu của một phản ứng dị ứng: phát ban; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng. Hãy gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn có một tác dụng phụ nghiêm trọng với Vigabatrin như:

  • Bất kỳ thay đổi trong tầm nhìn;
  • Chớp mắt không thể kiểm soát;
  • Chấn động;
  • Da nhợt nhạt, cảm thấy rắc rối sảng hoặc khó thở, nhịp tim nhanh, mạnh;
  • Động kinh;

Các tác dụng phụ ít nghiêm trọng với Vigabatrin có thể bao gồm:

  • Nhức đầu, cảm thấy bị kích thích;
  • Chóng mặt, buồn ngủ, cảm giác mệt mỏi;
  • Vấn đề bộ nhớ;
  • Tăng cân, sưng bất cứ nơi nào trong cơ thể của bạn;
  • Tê, đau rát, ngứa ran hoặc cảm giác ở bàn tay hoặc bàn chân của bạn;
  • Mất phối hợp;
  • Đau khớp;
  • Triệu chứng cảm lạnh như nghẹt mũi, sốt, hắt hơi, đau họng;
  • Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy; hoặc
  • Vấn đề giấc ngủ (mất ngủ).

Không phải ai cũng gặp các tác dụng phụ như trên. Có thể có các tác dụng phụ khác không được đề cập. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về các tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Chú ý: Thông tin bài viết trên đây về Vigabatrin liên quan đến tác dụng của thuốc và cách sử dụng với mục đích chia sẻ kiến thức, giới thiệu các thông tin về thuốc để cán bộ y tế và bệnh nhân tham khảo. Tùy vào từng trường hợp và cơ địa sẽ có toa thuốc và cách điều trị riêng. Người bệnh không được tự ý sử dụng thuốc, mọi thông tin sử dụng thuốc phải theo chỉ định bác sĩ chuyên môn.

Tuyên bố từ chối trách nhiệm: Mục tiêu của Asia-Genomics là cung cấp cho quý đọc giả những thông tin phù hợp và mới nhất. Tuy nhiên, vì các loại thuốc tương tác khác nhau ở mỗi người, chúng tôi không thể đảm bảo rằng thông tin này bao gồm tất cả các tương tác có thể xảy ra. Thông tin này không thể thay thế cho lời khuyên y tế. Luôn trao đổi với bác sĩ hoặc người chăm sóc sức khỏe của bạn về các tương tác có thể xảy ra với tất cả các loại thuốc theo toa, vitamin, thảo mộc và chất bổ sung cũng như thuốc không kê đơn mà bạn đang dùng.

Nguồn uy tín Asia-Genomics.vn


Tài liệu tham khảo:

5/5 (1 Review)

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here