Skip to main content

Thuốc Riluzole là thuốc gì? Thông tin liều và giá thuốc Riluzole

| LucyTrinh |

Thuốc Riluzole được sử dụng điều trị bệnh gì? Những loại thuốc nào chứ hoạt chất Riluzole ? Hãy cùng với Asia Genomics tìm hiểu về Riluzole qua bài viết này.

Đặc tính dược lực học Riluzole

Nhóm dược lý: thuốc hệ thần kinh khác, mã ATC: N07XX02.

Cơ chế hoạt động

Mặc dù cơ chế bệnh sinh của ALS chưa được làm sáng tỏ hoàn toàn, nhưng người ta cho rằng glutamate (chất dẫn truyền thần kinh kích thích chính trong hệ thần kinh trung ương) có vai trò gây chết tế bào trong căn bệnh này.

Riluzole được đề xuất để hoạt động bằng cách ức chế quá trình glutamate. Phương thức hoạt động không rõ ràng.

Hiệu quả lâm sàng và an toàn

Trong một thử nghiệm, 155 bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên dùng riluzole 100 mg / ngày (50 mg x 2 lần / ngày) hoặc giả dược và được theo dõi từ 12 đến 21 tháng. Tỷ lệ sống sót, như được định nghĩa trong đoạn thứ hai của phần 4.1, được kéo dài đáng kể đối với bệnh nhân dùng riluzole so với bệnh nhân dùng giả dược. Thời gian sống thêm trung bình là 17,7 tháng so với 14,9 tháng đối với riluzole và giả dược, tương ứng.

Trong một thử nghiệm khác nhau về liều lượng, 959 bệnh nhân mắc ALS được chọn ngẫu nhiên vào một trong bốn nhóm điều trị: riluzole 50, 100, 200 mg / ngày, hoặc giả dược và được theo dõi trong 18 tháng. Ở những bệnh nhân được điều trị bằng riluzole 100 mg / ngày, tỷ lệ sống sót cao hơn đáng kể so với những bệnh nhân được dùng giả dược.

Hiệu quả của riluzole 50 mg / ngày không có ý nghĩa thống kê so với giả dược và tác dụng của 200 mg / ngày về cơ bản tương đương với 100 mg / ngày. Thời gian sống thêm trung bình là 16,5 tháng so với 13,5 tháng đối với riluzole 100 mg / ngày và giả dược, tương ứng.

Trong một nghiên cứu nhóm song song được thiết kế để đánh giá hiệu quả và độ an toàn của riluzole ở bệnh nhân ở giai đoạn muộn của bệnh, thời gian sống sót và chức năng vận động khi dùng riluzole không khác biệt đáng kể so với giả dược. Trong nghiên cứu này, phần lớn bệnh nhân có khả năng sống dưới 60%.

Trong một thử nghiệm mù đôi đối chứng với giả dược được thiết kế để đánh giá hiệu quả và độ an toàn của riluzole ở bệnh nhân Nhật Bản, 204 bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên dùng riluzole 100 mg / ngày (50 mg hai lần mỗi ngày) hoặc giả dược và được theo dõi trong 18 tháng.

Trong nghiên cứu này, hiệu quả được đánh giá dựa trên khả năng đi lại một mình, mất chức năng chi trên, mở khí quản, cần thông khí nhân tạo, cho ăn bằng ống thông dạ dày hoặc tử vong. Tỷ lệ sống không cần mở khí quản ở bệnh nhân được điều trị bằng riluzole không khác biệt đáng kể so với giả dược.

Tuy nhiên, sức mạnh của nghiên cứu này để phát hiện sự khác biệt giữa các nhóm điều trị là thấp. Phân tích gộp bao gồm nghiên cứu này và những nghiên cứu được mô tả ở trên cho thấy tác dụng ít nổi bật hơn đối với tỷ lệ sống sót đối với riluzole so với giả dược mặc dù sự khác biệt vẫn có ý nghĩa thống kê.

Đặc tính dược động học Riluzole

Dược động học của riluzole đã được đánh giá ở những người tình nguyện nam khỏe mạnh sau khi uống một lần từ 25 đến 300 mg và sau khi uống nhiều liều từ 25 đến 100 mg hai lần. Nồng độ thuốc trong huyết tương tăng tuyến tính với liều và đặc điểm dược động học không phụ thuộc vào liều.

Khi sử dụng nhiều liều (điều trị 10 ngày với 50 mg riluzole 2 lần), riluzole không thay đổi tích lũy trong huyết tương khoảng 2 lần và trạng thái ổn định đạt được sau chưa đầy 5 ngày.

Sự hấp thụ

Riluzole được hấp thu nhanh chóng sau khi uống với nồng độ tối đa trong huyết tương xảy ra trong vòng 60 đến 90 phút (C max = 173 ± 72 (sd) ng / ml). Khoảng 90% liều dùng được hấp thu và sinh khả dụng tuyệt đối là 60 ± 18%.

Tỷ lệ và mức độ hấp thu bị giảm khi dùng riluzole với các bữa ăn giàu chất béo (giảm C max là 44%, giảm AUC là 17%).

Phân phối

Riluzole được phân phối rộng rãi khắp cơ thể và đã được chứng minh là có thể vượt qua hàng rào máu não. Thể tích phân bố của riluzole là khoảng 245 ± 69 l (3,4 l / kg). Riluzole liên kết với protein khoảng 97% và nó liên kết chủ yếu với albumin huyết thanh và lipoprotein.

Chuyển đổi sinh học

Riluzole không thay đổi là thành phần chính trong huyết tương và được chuyển hóa rộng rãi bởi cytochrome P450 và quá trình glucuronid hóa sau đó.

Các nghiên cứu in vitro sử dụng các chế phẩm gan người đã chứng minh rằng cytochrom P450 1A2 là isoenzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hóa riluzole. Các chất chuyển hóa được xác định trong nước tiểu là ba dẫn xuất phenolic, một dẫn xuất ureido và riluzole không thay đổi.

Con đường chuyển hóa chính của riluzole là quá trình oxy hóa ban đầu bởi cytochrome P450 1A2 tạo ra N-hydroxy- riluzole (RPR112512), chất chuyển hóa có hoạt tính chính của riluzole. Chất chuyển hóa này nhanh chóng được glucurono liên kết thành O- và N-glucuronid.

Loại bỏ

Thời gian bán thải từ 9 đến 15 giờ. Riluzole được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.

Tổng bài tiết qua nước tiểu chiếm khoảng 90% liều dùng. Glucuronid chiếm hơn 85% các chất chuyển hóa trong nước tiểu. Chỉ 2% liều riluzole được phục hồi dưới dạng không đổi trong nước tiểu.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng Riluzole

Riluzole không cho thấy bất kỳ khả năng gây ung thư nào ở chuột cống hoặc chuột nhắt. Các xét nghiệm tiêu chuẩn về độc tính di truyền được thực hiện với riluzole đều âm tính. Các thử nghiệm trên chất chuyển hóa có hoạt tính chính của riluzole cho kết quả dương tính trong hai thử nghiệm in vitro.

Thử nghiệm chuyên sâu trong bảy thử nghiệm in vitro hoặc in vivo tiêu chuẩn khác không cho thấy bất kỳ khả năng gây độc gen nào của chất chuyển hóa. Trên cơ sở những dữ liệu này, và có xem xét đến các nghiên cứu tiêu cực về chất sinh ung thư của riluzole ở chuột và chuột cống, tác dụng gây độc gen của chất chuyển hóa này không được coi là có liên quan ở người.

Giảm các thông số hồng cầu và / hoặc thay đổi các thông số gan được ghi nhận không nhất quán trong các nghiên cứu độc tính bán cấp và mãn tính ở chuột và khỉ. Ở chó, bệnh thiếu máu tan máu đã được quan sát thấy.

Trong một nghiên cứu về độc tính duy nhất, sự vắng mặt của tiểu thể đã được ghi nhận với tỷ lệ cao hơn trong buồng trứng của chuột được điều trị so với chuột cái đối chứng. Phát hiện riêng biệt này không được ghi nhận trong bất kỳ nghiên cứu hoặc loài nào khác.

Tất cả những phát hiện này đều được ghi nhận ở liều cao gấp 2-10 lần so với liều 100 mg / ngày của con người.

Ở chuột mang thai, sự chuyển 14 C-riluzole qua nhau thai cho thai nhi đã được phát hiện. Ở chuột, riluzole làm giảm tỷ lệ mang thai và số lượng cấy ở mức độ phơi nhiễm ít nhất gấp đôi so với mức phơi nhiễm toàn thân của người được điều trị lâm sàng. Không có dị tật nào được thấy trong các nghiên cứu sinh sản ở động vật.

Ở chuột đang cho con bú, 14 C-riluzole đã được phát hiện trong sữa.

Những loại thuốc chứa hoạt chất Riluzole

Thuốc Rilutek 50mg

Thuốc Rilutek có hoạt chất chính là Riluzole 50mg được chỉ định điều trị bệnh teo cơ hiệu quả. Thuốc Rilutek được sản xuất bởi Hãng Sanofi aventis – Pháp. Rất nhiều khách hàng quan tâm đến công dụng, liều dùng, giá bán của thuốc Rilutek.

Rilutek được chỉ định để kéo dài sự sống hoặc thời gian thở máy cho bệnh nhân mắc chứng xơ cứng teo cơ một bên (ALS).

Các thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh rằng Rilutek kéo dài thời gian sống thêm cho bệnh nhân ALS. Tỷ lệ sống được xác định là những bệnh nhân còn sống, không phải đặt nội khí quản để thở máy và không mở khí quản.

Có thể bạn quan tâm: Thuốc Rilutek 50mg 56 viên Riluzole – Giá Thuốc Rilutek

Những tác dụng phụ không mong muốn có thể xảy ra

Chóng mặt, choáng váng, buồn ngủ, mệt mỏi, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, chán ăn, đau bụng hoặc tê/ngứa ran quanh miệng có thể xảy ra. Nếu bất kỳ triệu chứng nào kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, bạn hãy báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ ngay lập tức.

Hãy báo cho bác sĩ ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng, chẳng hạn như dấu hiệu nhiễm trùng (như đau họng không dai dẳng, sốt, ớn lạnh, ho).

Gọi cấp cứu ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào, chẳng hạn như buồn nôn/nôn không ngừng, vàng da/mắt, đau dạ dày/bụng nặng, nước tiểu sẫm màu.

Đây không phải là danh mục đầy đủ tất cả các tác dụng phụ và có thể xảy ra những tác dụng phụ khác. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Chú ý: Thông tin bài viết trên đây về thuốc Riluzole liên quan đến tác dụng của thuốc và cách sử dụng với mục đích chia sẻ kiến thức, giới thiệu các thông tin về thuốc để cán bộ y tế và bệnh nhân tham khảo. Tùy vào từng trường hợp và cơ địa sẽ có toa thuốc và cách điều trị riêng. Người bệnh không được tự ý sử dụng thuốc, mọi thông tin sử dụng thuốc phải theo chỉ định bác sĩ chuyên môn.

Tuyên bố từ chối trách nhiệm: Mục tiêu của Asia-Genomics là cung cấp cho quý đọc giả những thông tin phù hợp và mới nhất. Tuy nhiên, vì các loại thuốc tương tác khác nhau ở mỗi người, chúng tôi không thể đảm bảo rằng thông tin này bao gồm tất cả các tương tác có thể xảy ra. Thông tin này không thể thay thế cho lời khuyên y tế. Luôn trao đổi với bác sĩ hoặc người chăm sóc sức khỏe của bạn về các tương tác có thể xảy ra với tất cả các loại thuốc theo toa, vitamin, thảo mộc và chất bổ sung cũng như thuốc không kê đơn mà bạn đang dùng.

Nguồn uy tín Asia-Genomics.vn

Tài liệu tham khảo

Người chịu trách nhiệm nội dung

Dược sĩ Thái Hà
Dược sĩ Thái Hà

Dược sĩ Thái Hà chuyên gia thuốc đặc trị

Bài viết liên quan

Newsletter

Rate this post
LucyTrinh
Latest posts by LucyTrinh (see all)