Skip to main content

Thuốc Mycophenolate mofetil là thuốc gì? Thông tin liều và giá thuốc Mycophenolate mofetil

Thuốc Mycophenolate mofetil được sử dụng điều trị bệnh gì? Những loại thuốc nào chứa hoạt chất Mycophenolate mofetil? Hãy cùng với Asia Genomics tìm hiểu về Mycophenolate mofetil qua bài viết này.

Đặc tính dược lực học Mycophenolate mofetil

Nhóm dược lý trị liệu: thuốc ức chế miễn dịch .

Mã ATC L04AA06.

Cơ chế hoạt động

Mycophenolate mofetil là este 2 morpholinoethyl của MPA. MPA là một chất ức chế mạnh, chọn lọc, không cạnh tranh và có thể đảo ngược của inosine monophosphate dehydrogenase, và do đó ức chế con đường de novo tổng hợp guanosine nucleotide mà không kết hợp vào DNA.

Bởi vì tế bào lympho T và B phụ thuộc rất nhiều vào khả năng tăng sinh của chúng vào quá trình tổng hợp purin de novo, trong khi các loại tế bào khác có thể sử dụng con đường cứu cánh, MPA có tác dụng kìm tế bào mạnh hơn đối với tế bào lympho so với các tế bào khác.

Đặc tính dược động học Mycophenolate mofetil

Sự hấp thụ

Sau khi uống, mycophenolate mofetil trải qua quá trình hấp thu nhanh chóng và rộng rãi và chuyển hóa toàn bộ trước hệ thống thành chất chuyển hóa có hoạt tính, MPA. Bằng chứng là ức chế đào thải cấp tính sau khi ghép thận, hoạt tính ức chế miễn dịch của CellCept có tương quan với nồng độ MPA.

Sinh khả dụng trung bình của mycophenolate mofetil đường uống, dựa trên MPA AUC, là 94% so với mycophenolate mofetil IV. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thụ (MPA AUC) của mycophenolate mofetil khi dùng với liều 1,5 g BID cho bệnh nhân ghép thận.

Tuy nhiên, MPA C max đã giảm 40% khi có thức ăn. Mycophenolate mofetil không thể đo lường hệ thống trong huyết tương sau khi uống.

Phân phối

Kết quả của tuần hoàn gan ruột, sự gia tăng thứ phát nồng độ MPA trong huyết tương thường được quan sát thấy sau khoảng 6 – 12 giờ sau khi dùng liều. AUC của MPA giảm khoảng 40% có liên quan đến việc sử dụng đồng thời cholestyramine (4g TID). Cho thấy rằng có một lượng đáng kể tái tuần hoàn gan ruột.

MPA ở các nồng độ phù hợp về mặt lâm sàng liên kết 97% với albumin huyết tương.

Chuyển đổi sinh học

MPA được chuyển hóa chủ yếu bởi glucuronyl transferase (isoform UGT1A9) để tạo thành glucuronid phenolic không hoạt động của MPA (MPAG). Trong cơ thể sống, MPAG được chuyển đổi trở lại MPA tự do thông qua tuần hoàn gan ruột.

Một acylglucuronide nhỏ (AcMPAG) cũng được hình thành. AcMPAG có hoạt tính dược lý và được nghi ngờ là nguyên nhân gây ra một số tác dụng phụ của MMF (tiêu chảy, giảm bạch cầu).

Loại bỏ

Một lượng không đáng kể chất được bài tiết dưới dạng MPA (<1% liều dùng) trong nước tiểu. Uống mycophenolate mofetil được đánh dấu phóng xạ sẽ giúp phục hồi hoàn toàn liều đã dùng với 93% liều đã dùng được phục hồi trong nước tiểu và 6% hồi phục trong phân. Phần lớn (khoảng 87%) liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng MPAG.

Ở các nồng độ gặp trên lâm sàng, MPA và MPAG không bị loại bỏ bằng thẩm tách máu. Tuy nhiên, ở nồng độ MPAG cao trong huyết tương (> 100 µg / ml), một lượng nhỏ MPAG bị loại bỏ. Bằng cách can thiệp vào tuần hoàn gan ruột của thuốc, các chất cô lập axit mật như cholestyramine, làm giảm MPA AUC.

Việc bố trí của MPA phụ thuộc vào một số đơn vị vận chuyển. Các polypeptit vận chuyển anion hữu cơ (OATPs) và protein liên quan đến đa kháng thuốc 2 (MRP2) có liên quan đến quá trình xử lý của MPA; OATP isoforms, MRP2 và protein kháng ung thư vú (BCRP) là những chất vận chuyển liên quan đến bài tiết glucuronides qua mật.

Protein đa kháng 1 (MDR1) cũng có thể vận chuyển MPA, nhưng đóng góp của nó dường như chỉ giới hạn trong quá trình hấp thụ. Trong thận, MPA và các chất chuyển hóa của nó tương tác mạnh với các chất vận chuyển anion hữu cơ ở thận.

Trong giai đoạn đầu sau ghép (<40 ngày sau ghép), bệnh nhân ghép thận, tim và gan có AUC trung bình của MPA thấp hơn khoảng 30% và C max thấp hơn khoảng 40% so với giai đoạn muộn sau ghép (3 – 6 tháng sau khi cấy ghép).

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng Mycophenolate mofetil

Chỉ định điều trị

CellCept được chỉ định kết hợp với ciclosporin và corticosteroid để dự phòng thải ghép cấp tính ở những bệnh nhân được ghép thận, tim hoặc gan toàn thể.

Quan điểm và phương pháp quản trị

Điều trị bằng CellCept nên được bắt đầu và duy trì bởi các chuyên gia cấy ghép có trình độ phù hợp.

Vị trí học

Sử dụng trong ghép thận

Người lớn: Oral CellCept nên được bắt đầu trong vòng 72 giờ sau khi cấy ghép. Liều khuyến cáo ở bệnh nhân ghép thận là 1 g, dùng hai lần mỗi ngày (liều 2 g mỗi ngày).

Trẻ em từ 2 đến 18 tuổi: Liều khuyến cáo của mycophenolate mofetil là 600 mg / m 2, dùng đường uống hai lần mỗi ngày (tối đa 2 g mỗi ngày). Viên nén CellCept chỉ nên được kê đơn cho bệnh nhân có diện tích bề mặt cơ thể lớn hơn 1,5 m 2, với liều 1 g hai lần mỗi ngày (liều 2 g mỗi ngày).

Vì một số phản ứng có hại xảy ra với tần suất lớn hơn ở nhóm tuổi này so với người lớn, có thể phải giảm hoặc ngắt liều tạm thời; những điều này sẽ cần phải tính đến các yếu tố lâm sàng liên quan bao gồm cả mức độ nghiêm trọng của phản ứng.

Trẻ em <2 tuổi: Có giới hạn dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em dưới 2 tuổi. Những điều này không đủ để đưa ra khuyến cáo về liều lượng và do đó không nên sử dụng ở nhóm tuổi này.

Sử dụng trong cấy ghép tim

Người lớn: Oral CellCept nên được bắt đầu trong vòng 5 ngày sau khi cấy ghép. Liều khuyến cáo ở bệnh nhân ghép tim là 1,5 g, dùng hai lần mỗi ngày (3 g mỗi ngày).

Dân số nhi khoa: Không có sẵn dữ liệu cho bệnh nhân ghép tim trẻ em.

Sử dụng trong cấy ghép gan

Người lớn: CellCept IV nên được sử dụng trong 4 ngày đầu tiên sau khi cấy ghép gan, với CellCept đường uống bắt đầu ngay sau đó vì nó có thể dung nạp được. Liều uống khuyến cáo ở bệnh nhân ghép gan là 1,5 g, dùng hai lần mỗi ngày (3 g mỗi ngày).

Dân số nhi khoa: Không có sẵn dữ liệu cho bệnh nhân ghép gan trẻ em.

Sử dụng trong các quần thể đặc biệt

Hơi già: Liều khuyến cáo 1g dùng hai lần một ngày cho bệnh nhân ghép thận và 1,5 g hai lần một ngày cho bệnh nhân ghép gan hoặc tim là thích hợp cho người cao tuổi.

Suy thận: Ở bệnh nhân ghép thận bị suy thận mãn tính nặng (mức lọc cầu thận <25 ml / phút / 1.73 m2), ngoài giai đoạn ngay sau ghép thận, nên tránh dùng liều lớn hơn 1g, hai lần một ngày. Những bệnh nhân này cũng cần được quan sát cẩn thận. Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân bị chậm chức năng ghép thận sau phẫu thuật Không có dữ liệu về bệnh nhân ghép tim hoặc ghép gan bị suy thận mãn tính nặng.

Suy gan nặng: Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân ghép thận bị bệnh nhu mô gan nặng. Không có sẵn dữ liệu cho bệnh nhân ghép tim bị bệnh nhu mô gan nặng.

Điều trị trong các đợt từ chối

Axit mycophenolic (MPA) là chất chuyển hóa có hoạt tính của mycophenolate mofetil. Thải ghép thận không dẫn đến thay đổi dược động học của MPA; Không yêu cầu giảm liều lượng hoặc gián đoạn CellCept. Không có cơ sở để điều chỉnh liều CellCept sau khi thải ghép tim. Không có dữ liệu dược động học trong quá trình thải ghép gan.

Dân số nhi khoa: Không có sẵn dữ liệu để điều trị từ chối lần đầu; hoặc khó chữa ở bệnh nhân cấy ghép trẻ em.

Phương pháp điều trị

Dùng đường uống.

Các biện pháp phòng ngừa cần thực hiện trước khi xử lý hoặc sử dụng sản phẩm thuốc.

Vì mycophenolate mofetil đã chứng minh tác dụng gây quái thai ở chuột và thỏ, không nên nghiền viên CellCept.

Những loại thuốc chứa hoạt chất Mycophenolate mofetil

Thuốc Cellcept 250mg, 500mg

Có 2 hàm lượng phổ biến là thuốc Cellcept 250mg và Cellcept 500mg (mycophenolate mofetil ) làm suy yếu hệ thống miễn dịch của cơ thể bạn, để giúp nó không “từ chối” một cơ quan được cấy ghép như thận. Sự đào thải nội tạng xảy ra khi hệ thống miễn dịch cho cơ quan mới như một kẻ xâm lược và tấn công nó.

Thuốc  được sử dụng với các loại thuốc khác để ngăn chặn sự đào thải nội tạng sau khi ghép thận, gan hoặc tim .

Thuốc CellCept thường được dùng với cyclosporin (Sandimmune, Neoral) và thuốc steroid.

Thuốc CellCept có thể gây sẩy thai hoặc dị tật bẩm sinh khi sử dụng trong thời kỳ mang thai. Cả nam và nữ sử dụng mycophenolate mofetil nên sử dụng có hiệu quả ngừa thai để tránh thai.

Thuốc có thể khiến cơ thể bạn sản xuất quá mức các tế bào bạch cầu. Điều này có thể dẫn đến ung thư, nhiễm trùng não nghiêm trọng gây tàn tật hoặc tử vong. Hoặc nhiễm virus gây suy thận ghép.

Có thể bạn quan tâm: Thuốc CellCept 250mg Mycophenolate mofetil – Giá Thuốc Cellcept

Có thể bạn quan tâm: Thuốc CellCept 500mg 50 viên Mycophenolate mofetil – Giá Thuốc Cellcept

Những tác dụng phụ không mong muốn có thể xảy ra

Mycophenolate có thể gây ra một số tác dụng phụ, bao gồm:

  • Cảm thấy ốm
  • Tiêu chảy (dy-a-ree-ah)
  • Nôn mửa
  • Đau dạ dày.

Trong khi bạn đang dùng mycophenolate, hãy nói ngay với bác sĩ, y tá chuyên khoa thấp khớp hoặc dược sĩ nếu bạn bắt đầu gặp bất kỳ triệu chứng mới hoặc bất kỳ điều gì khiến bạn lo lắng. Hãy cho họ biết ngay lập tức nếu bạn có:

  • Đau họng.
  • Một cơn sốt.
  • Các triệu chứng giống như cúm.
  • Ho liên tục hoặc khó thở.
  • Cảm giác tim bạn đập bất thường.
  • Giảm cân đột ngột.
  • Bầm tím hoặc chảy máu không giải thích được.
  • Những thay đổi không giải thích được trong tâm trạng.
  • Nhức đầu – đặc biệt nếu bạn không thường xuyên mắc phải.
  • Mụn trứng cá hoặc phát ban trên da.
  • Lợi bị sưng hoặc có vị khác thường trong miệng.

Chú ý: Thông tin bài viết trên đây về thuốc Mycophenolate mofetil liên quan đến tác dụng của thuốc và cách sử dụng với mục đích chia sẻ kiến thức, giới thiệu các thông tin về thuốc để cán bộ y tế và bệnh nhân tham khảo. Tùy vào từng trường hợp và cơ địa sẽ có toa thuốc và cách điều trị riêng. Người bệnh không tự ý sử dụng, mọi thông tin sử dụng phải theo chỉ định bác sĩ chuyên môn.

Tuyên bố từ chối trách nhiệm:

Mục tiêu của Asia-Genomics là cung cấp cho quý đọc giả những thông tin phù hợp và mới nhất. Tuy nhiên, vì các loại thuốc tương tác khác nhau ở mỗi người, chúng tôi không thể đảm bảo rằng thông tin này bao gồm tất cả các tương tác có thể xảy ra. Thông tin này không thể thay thế cho lời khuyên y tế. Luôn trao đổi với bác sĩ hoặc người chăm sóc sức khỏe của bạn về các tương tác có thể xảy ra với tất cả các loại thuốc theo toa, vitamin, thảo mộc và chất bổ sung cũng như thuốc không kê đơn mà bạn đang dùng.

Nguồn uy tín Asia-Genomics.vn


Tài liệu tham khảo

Rate this post
LucyTrinh