Skip to main content

Thuốc Exemestane là thuốc gì? Thông tin liều và giá thuốc Exemestane

| LucyTrinh |

Thuốc Exemestane được sử dụng điều trị bệnh gì? Những loại thuốc nào chứa hoạt chất Exemestane? Hãy cùng với Asia Genomics tìm hiểu về Exemestane qua bài viết này.

Thông tin hoạt chất Exemestane

✅ Thương hiệu ⭐ Aromasin
✅ Cấu tạo hóa học ⭐ 6-Methyleneandrosta-1,4-diene-3,17-dione
✅ Dùng cho bệnh nhân ⭐ Ung thư vú

Đặc tính dược lực học Exemestane

Nhóm dược lý: Thuốc đối kháng hormone và các tác nhân liên quan, thuốc ức chế enzyme.

Mã ATC: L02BG06

Exemestane là một chất ức chế aromatase steroid, không thể đảo ngược, có cấu trúc liên quan đến chất nền tự nhiên androstenedione. Ở phụ nữ sau mãn kinh, oestrogen được tạo ra chủ yếu từ việc chuyển đổi nội tiết tố androgen thành oestrogen thông qua enzyme aromatase ở các mô ngoại vi.

Sự thiếu hụt estrogen thông qua ức chế men aromatase là một phương pháp điều trị hiệu quả và có chọn lọc đối với bệnh ung thư vú phụ thuộc vào hormone ở phụ nữ sau mãn kinh. 

Ở phụ nữ sau mãn kinh, exemestane đường uống làm giảm đáng kể nồng độ estrogen huyết thanh bắt đầu từ liều 5mg, đạt mức ức chế tối đa (> 90%) với liều 10-25 mg. Ở những bệnh nhân ung thư vú sau mãn kinh được điều trị với liều 25mg mỗi ngày, cảm giác thơm toàn thân đã giảm 98%.

Exemestane không có bất kỳ hoạt động gây dị ứng hoặc kích thích tố nào. Một hoạt tính androgen nhẹ, có thể là do dẫn xuất 17-hydro, đã được quan sát thấy chủ yếu ở liều cao.

Trong các thử nghiệm dùng nhiều liều hàng ngày, exemestane không có tác dụng phát hiện được trên quá trình sinh tổng hợp cortisol hoặc aldosterone của tuyến thượng thận, được đo trước hoặc sau thử thách ACTH, do đó chứng tỏ tính chọn lọc của nó đối với các enzym khác có liên quan đến con đường sinh steroid.

Do đó không cần thay thế glucocorticoid hoặc mineralocorticoid. Đã quan sát thấy sự gia tăng nhẹ không phụ thuộc vào liều lượng LH và FSH trong huyết thanh ngay cả ở liều thấp.

Tuy nhiên, tác dụng này được mong đợi đối với nhóm dược lý và có thể là kết quả của phản hồi ở cấp độ tuyến yên do giảm nồng độ estrogen kích thích tuyến yên bài tiết gonadotropins cũng ở phụ nữ sau mãn kinh.

Đặc tính dược động học Exemestane

Sự hấp thụ

Sau khi uống viên nén Exemestane, exemestane được hấp thu nhanh chóng. Phần liều được hấp thu qua đường tiêu hóa cao. Sinh khả dụng tuyệt đối ở người chưa được biết, mặc dù nó được dự đoán là sẽ bị hạn chế bởi tác dụng đầu tiên rộng rãi.

Một tác dụng tương tự dẫn đến sinh khả dụng tuyệt đối ở chuột và chó là 5%. Sau một liều duy nhất 25 mg, nồng độ tối đa trong huyết tương là 18 ng / ml đạt được sau 2 giờ. Dùng đồng thời với thức ăn làm tăng sinh khả dụng lên 40%.

Phân phối

Thể tích phân bố của exemestane, không hiệu chỉnh về sinh khả dụng qua đường uống, là khoảng. 20.000 l. Động học là tuyến tính và thời gian bán hủy cuối cùng là 24h. Liên kết với protein huyết tương là 90% và không phụ thuộc vào nồng độ. Exemestane và các chất chuyển hóa của nó không liên kết với hồng cầu.

Exemestane không tích lũy theo cách không mong muốn sau khi dùng nhiều lần.

Chuyển hóa và bài tiết

Exemestane được chuyển hóa bằng cách oxy hóa gốc methylene ở vị trí 6 bởi isoenzyme CYP3A4 và / hoặc khử nhóm 17-keto bởi aldoketoreductase sau đó là liên hợp. Độ thanh thải của exemestan là khoảng. 500 l / h, không hiệu chỉnh về sinh khả dụng khi uống. Các chất chuyển hóa không hoạt động hoặc sự ức chế của aromatase ít hơn hợp chất gốc.

Lượng bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu là 1% liều dùng. Trong nước tiểu và phân một lượng bằng nhau (40%) của 14 exemestane đánh dấu C đã được loại bỏ trong vòng một tuần.

Quần thể đặc biệt

Tuổi tác: Không có mối tương quan đáng kể nào giữa sự phơi nhiễm toàn thân của exemestane và tuổi của các đối tượng đã được quan sát.

Suy thận

Ở những bệnh nhân suy thận nặng (Clcr <30ml / phút), phơi nhiễm toàn thân với exemestane cao hơn 2 lần so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Với đặc điểm an toàn của exemestane, không cần điều chỉnh liều.

Suy gan

Ở bệnh nhân suy gan trung bình hoặc nặng, mức độ phơi nhiễm exemestane cao hơn 2-3 lần so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Với đặc điểm an toàn của exemestane, không cần điều chỉnh liều.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng Exemestane

Chỉ định điều trị

Exemestane được chỉ định để điều trị bổ trợ cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú xâm lấn sớm (EBC) có thụ thể estrogen, sau 2 – 3 năm điều trị bằng tamoxifen bổ trợ ban đầu.

Exemestane được chỉ định để điều trị ung thư vú tiến triển ở phụ nữ có tình trạng mãn kinh tự nhiên hoặc do cảm ứng mà bệnh đã tiến triển sau liệu pháp kháng estrogen. Hiệu quả chưa được chứng minh ở những bệnh nhân có tình trạng âm tính với thụ thể estrogen.

Quan điểm và phương pháp quản trị

Vị trí học

Người lớn và bệnh nhân cao tuổi

Liều khuyến cáo của Exemestane là một viên 25mg, uống một lần mỗi ngày, tốt nhất là sau bữa ăn.

Ở những bệnh nhân bị ung thư vú giai đoạn đầu, nên tiếp tục điều trị bằng Exemestane cho đến khi hoàn thành liệu pháp hormon bổ trợ tuần tự kết hợp trong 5 năm (tamoxifen sau đó là Exemestane), hoặc sớm hơn nếu khối u tái phát.

Ở những bệnh nhân bị ung thư vú giai đoạn muộn, nên tiếp tục điều trị bằng Exemestane cho đến khi rõ ràng sự tiến triển của khối u.

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

Dân số nhi khoa

Không khuyến khích sử dụng cho trẻ em.

Phương pháp điều trị

Exemestane 25mg viên nén được sử dụng để uống.

Chống chỉ định

Viên nén Exemestane được chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược, ở phụ nữ tiền mãn kinh và phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

Những loại thuốc chứa hoạt chất Exemestane

Thuốc Aromasin 25mg

Thuốc Aromasin (exemestane) làm giảm nồng độ estrogen ở phụ nữ sau mãn kinh, có thể làm chậm sự phát triển của một số loại khối u vú cần estrogen để phát triển trong cơ thể.

Thuốc Aromasin 25mg được sử dụng để điều trị ung thư vú ở phụ nữ sau mãn kinh. Thuốc này thường được tiêm cho những phụ nữ bị ung thư tiến triển ngay cả sau khi phẫu thuật, xạ trị hoặc các loại thuốc điều trị ung thư khác đã được thử mà không thành công.

Bạn không nên sử dụng Aromasin nếu bạn bị dị ứng với exemestane, nếu bạn chưa bắt đầu mãn kinh, hoặc nếu bạn đang mang thai hoặc có khả năng mang thai.

Không sử dụng Aromasin nếu bạn đang mang thai. Nó có thể gây hại cho thai nhi.

Trước khi sử dụng thuốc này, hãy cho bác sĩ biết nếu bạn bị bệnh gan hoặc thận. Nếu bạn chưa mãn kinh và vẫn có kinh nguyệt.

Sử dụng Aromasin thường xuyên để đạt được nhiều lợi ích nhất. Lấy lại đơn thuốc của bạn trước khi bạn hết thuốc hoàn toàn. Bạn có thể cần tiếp tục dùng thuốc này trong tối đa 5 năm. Làm theo hướng dẫn của bác sĩ. Aromasin có thể không hoạt động nếu bạn dùng nó cùng với thuốc thay thế hormone.

Có thể bạn quan tâm: Thuốc Aromasin 25mg Exemestane điều trị ung thư vú – Giá thuốc Aromasin

Những tác dụng phụ không mong muốn có thể xảy ra

Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có:

  • Đau xương mới hoặc bất thường;
  • Sưng ở bàn tay hoặc bàn chân của bạn;
  • Cảm thấy khó thở, ngay cả khi gắng sức nhẹ; hoặc là
  • Đau ngực, tê hoặc yếu đột ngột, đau đầu đột ngột, lú lẫn. Các vấn đề về thị lực, lời nói hoặc thăng bằng.

Các tác dụng phụ thường gặp có thể bao gồm:

  • Bốc hỏa.
  • Nhức đầu, cảm giác mệt mỏi.
  • Đau khớp.
  • Buồn nôn, tăng cảm giác thèm ăn.
  • Vấn đề về giấc ngủ (mất ngủ).
  • Tăng tiết mồ hôi.

Đây không phải danh sách đầy đủ tác dụng phụ và những tác dụng phụ khác có thể xảy ra. Gọi cho bác sĩ để được tư vấn y tế về tác dụng phụ.

Chú ý: Thông tin bài viết trên đây về Exemestane liên quan đến tác dụng của thuốc và cách sử dụng với mục đích chia sẻ kiến thức, giới thiệu các thông tin về thuốc để cán bộ y tế và bệnh nhân tham khảo. Tùy vào từng trường hợp và cơ địa sẽ có toa thuốc và cách điều trị riêng. Người bệnh không tự ý sử dụng, mọi thông tin sử dụng phải theo chỉ định bác sĩ chuyên môn.

Tuyên bố từ chối trách nhiệm:

Mục tiêu của Asia-Genomics là cung cấp cho quý đọc giả những thông tin phù hợp và mới nhất. Tuy nhiên, vì các loại thuốc tương tác khác nhau ở mỗi người, chúng tôi không thể đảm bảo rằng thông tin này bao gồm tất cả các tương tác có thể xảy ra. Thông tin này không thể thay thế cho lời khuyên y tế. Luôn trao đổi với bác sĩ hoặc người chăm sóc sức khỏe của bạn về các tương tác có thể xảy ra với tất cả các loại thuốc theo toa, vitamin, thảo mộc và chất bổ sung cũng như thuốc không kê đơn mà bạn đang dùng.

Nguồn uy tín Asia-Genomics.vn

Tài liệu tham khảo

Người chịu trách nhiệm nội dung

Dược sĩ Thái Hà
Dược sĩ Thái Hà

Dược sĩ Thái Hà chuyên gia thuốc đặc trị

Bài viết liên quan

Newsletter

Rate this post
LucyTrinh
Latest posts by LucyTrinh (see all)