Skip to main content

Thuốc Sorafenib là thuốc gì? Thông tin liều và giá thuốc Sorafenib

| LucyTrinh |

Thuốc Sorafenib được sử dụng điều trị bệnh gì? Những loại thuốc nào chứ hoạt chất Sorafenib ? Hãy cùng với Asia Genomics tìm hiểu về Sorafenib qua bài viết này.

Thông tin hoạt chất Sorafenib

✅ Thương hiệu ⭐ Nexavar
✅ Thuốc có cùng hoạt chất Sorafenib ⭐ Orib, Sorafenat
✅ Cấu tạo hóa học ⭐ 4-(4-(3-(4-chloro-3-trifluoromethylphenyl)ureido)phenoxy)pyridine-2-carboxyllic acid methyamide-4-methylbenzenesulfonate tosylate
✅ Dùng cho bệnh nhân ⭐ Ung thư gan, ung thư thận, ung thư tuyến giáp

Đặc tính dược lực học Sorafenib

Nhóm dược lý: Thuốc chống ung thư, chất ức chế protein kinase, mã ATC: L01XE05

Sorafenib là một chất ức chế multikinase đã được chứng minh cả đặc tính chống tăng sinh và chống tạo mạch in vitro và in vivo.

Cơ chế hoạt động và tác dụng dược lực học

Sorafenib là một chất ức chế multikinase làm giảm sự tăng sinh tế bào khối u trong ống nghiệm . Sorafenib ức chế sự phát triển khối u của một loạt các xenografts khối u ở người ở những con chuột khỏe mạnh kèm theo giảm sự hình thành mạch khối u.

Sorafenib ức chế hoạt động của các mục tiêu hiện diện trong tế bào khối u (CRAF, BRAF, V600E BRAF, c-KIT và FLT-3) và trong mạch máu khối u (CRAF, VEGFR-2, VEGFR-3 và PDGFR-ß). RAF kinase là các kinase serine / threonine, trong khi c-KIT, FLT-3, VEGFR-2, VEGFR-3 và PDGFR-ß là các tyrosine kinase thụ thể.

Đặc tính dược động học Sorafenib

Hấp thụ và phân phối

Sau khi dùng viên nén sorafenib, sinh khả dụng tương đối trung bình là 38 – 49% so với dung dịch uống. Sinh khả dụng tuyệt đối không được biết. Sau khi uống sorafenib đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong khoảng 3 giờ. Khi dùng cùng với một bữa ăn giàu chất béo, sự hấp thu sorafenib giảm 30% so với khi dùng lúc đói.

Trung bình C max và AUC tăng ít hơn theo tỷ lệ sau liều 400 mg, dùng hai lần mỗi ngày. Liên kết in vitro của sorafenib với protein huyết tương người là 99,5%.

Dùng nhiều liều sorafenib trong 7 ngày dẫn đến tích lũy gấp 2,5 đến 7 lần so với dùng một liều duy nhất. Nồng độ sorafenib trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 7 ngày, với tỷ lệ đỉnh trên đáy của nồng độ trung bình nhỏ hơn 2.

Nồng độ ở trạng thái ổn định của sorafenib dùng 400 mg hai lần mỗi ngày được đánh giá ở bệnh nhân DTC, RCC và HCC. Nồng độ trung bình cao nhất được quan sát thấy ở bệnh nhân DTC (xấp xỉ hai lần quan sát được ở bệnh nhân RCC và HCC), mặc dù sự thay đổi cao đối với tất cả các loại khối u. Lý do cho sự gia tăng nồng độ ở bệnh nhân DTC vẫn chưa được biết.

Biến đổi sinh học và loại bỏ

Thời gian bán thải của sorafenib khoảng 25 – 48 giờ. Sorafenib được chuyển hóa chủ yếu ở gan và trải qua quá trình chuyển hóa oxy hóa, qua trung gian CYP 3A4, cũng như chuyển hóa glucuronid qua trung gian UGT1A9.

Các chất liên hợp sorafenib có thể bị phân cắt trong đường tiêu hóa nhờ hoạt tính glucuronidase của vi khuẩn, cho phép tái hấp thu hoạt chất chưa liên hợp. Sử dụng đồng thời neomycin đã được chứng minh là can thiệp vào quá trình này, làm giảm sinh khả dụng trung bình của sorafenib xuống 54%.

Sorafenib chiếm khoảng 70 – 85% các chất phân tích trong huyết tương ở trạng thái ổn định. Tám chất chuyển hóa của sorafenib đã được xác định, trong đó năm chất đã được phát hiện trong huyết tương.

Chất chuyển hóa lưu hành chính của sorafenib trong huyết tương, pyridine N-oxide, cho thấy hiệu lực in vitro tương tự như sorafenib. Chất chuyển hóa này bao gồm khoảng 9 – 16% chất phân tích tuần hoàn ở trạng thái ổn định.

Sau khi uống liều 100 mg sorafenib dạng dung dịch, 96% liều dùng được phục hồi trong vòng 14 ngày, với 77% liều dùng được thải trừ qua phân, và 19% liều dùng bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa glucuronid hóa.

Sorafenib không thay đổi, chiếm 51% liều dùng, được tìm thấy trong phân nhưng không có trong nước tiểu, cho thấy rằng sự bài tiết qua mật của hoạt chất không thay đổi có thể góp phần loại bỏ sorafenib.

Suy thận

Trong bốn thử nghiệm lâm sàng ở giai đoạn I, mức phơi nhiễm sorafenib ở trạng thái ổn định là tương tự ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình so với mức phơi nhiễm ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường.

Trong một nghiên cứu dược lý học lâm sàng (liều duy nhất 400 mg sorafenib), không quan sát thấy mối quan hệ giữa phơi nhiễm sorafenib và chức năng thận ở những đối tượng có chức năng thận bình thường, suy thận nhẹ, trung bình hoặc nặng. Không có sẵn dữ liệu ở những bệnh nhân cần lọc máu.

Suy gan

Ở bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào gan (HCC) bị suy gan Child-Pugh A hoặc B (nhẹ đến trung bình), các giá trị phơi nhiễm có thể so sánh được và nằm trong phạm vi quan sát được ở bệnh nhân không suy gan.

Dược động học (PK) của sorafenib ở bệnh nhân Child-Pugh A và B không mắc HCC tương tự như PK ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Không có dữ liệu cho bệnh nhân suy gan Child-Pugh C (nặng). Sorafenib được thải trừ chủ yếu qua gan và mức độ phơi nhiễm có thể tăng lên ở nhóm bệnh nhân này.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng Sorafenib

Hồ sơ an toàn tiền lâm sàng của sorafenib đã được đánh giá trên chuột nhắt, chuột cống, chó và thỏ.

Các nghiên cứu về độc tính liều lặp lại cho thấy những thay đổi (thoái hóa và tái tạo) ở các cơ quan khác nhau ở mức phơi nhiễm dưới mức phơi nhiễm dự kiến ​​trên lâm sàng (dựa trên so sánh AUC).

Sau khi dùng liều lặp lại cho những con chó non và đang phát triển, tác động lên xương và răng được quan sát thấy ở mức phơi nhiễm dưới mức phơi nhiễm lâm sàng.

Những thay đổi bao gồm sự dày lên không đều của tấm tăng trưởng xương đùi, sự giảm tế bào của tủy xương bên cạnh tấm tăng trưởng bị thay đổi và sự thay đổi của thành phần ngà răng. Các tác dụng tương tự không được gây ra ở chó trưởng thành.

Chương trình tiêu chuẩn về nghiên cứu độc tính di truyền đã được thực hiện và kết quả dương tính thu được khi sự gia tăng sai lệch cấu trúc nhiễm sắc thể trong một thử nghiệm tế bào động vật có vú in vitro (buồng trứng chuột hamster Trung Quốc) về khả năng sinh xương khi có sự hoạt hóa trao đổi chất.

Sorafenib không gây độc gen trong thử nghiệm Ames hoặc trong thử nghiệm vi nhân chuột in vivo. Một chất trung gian trong quá trình sản xuất, cũng có trong hoạt chất cuối cùng (<0,15%), dương tính với sự gây đột biến trong một thử nghiệm tế bào vi khuẩn in vitro (thử nghiệm Ames). Hơn nữa, lô sorafenib được thử nghiệm trong pin độc tính di truyền tiêu chuẩn bao gồm 0,34% PAPE.

Các nghiên cứu về khả năng gây ung thư đã không được thực hiện với sorafenib.

Không có nghiên cứu cụ thể nào với sorafenib đã được thực hiện trên động vật để đánh giá ảnh hưởng đến khả năng sinh sản.

Tuy nhiên, tác dụng phụ lên khả năng sinh sản của nam và nữ có thể xảy ra vì các nghiên cứu liều lặp lại trên động vật đã cho thấy những thay đổi trong cơ quan sinh sản của nam và nữ khi phơi nhiễm dưới mức phơi nhiễm lâm sàng dự đoán (dựa trên AUC).

Những thay đổi điển hình bao gồm các dấu hiệu thoái hóa và chậm phát triển ở tinh hoàn, mào tinh hoàn, tuyến tiền liệt và túi tinh của chuột. Chuột cái có biểu hiện hoại tử trung tâm của thể vàng và bắt giữ sự phát triển của nang trong buồng trứng. Những con chó cho thấy sự thoái hóa ống trong tinh hoàn và chứng oligospermia.

Sorafenib đã được chứng minh là gây độc cho phôi thai và gây quái thai khi dùng cho chuột và thỏ ở mức phơi nhiễm dưới mức phơi nhiễm lâm sàng. Các tác động quan sát được bao gồm giảm trọng lượng cơ thể mẹ và thai nhi, tăng số lượng các biến thể của thai nhi và tăng số lượng các dị tật bên ngoài và nội tạng.

Các nghiên cứu đánh giá Rủi ro Môi trường đã chỉ ra rằng sorafenib tosylate có khả năng khó phân hủy, tích lũy sinh học và độc hại đối với môi trường. Thông tin Đánh giá Rủi ro Môi trường có sẵn trong EPAR của thuốc này.

Những loại thuốc chứa hoạt chất Sorafenib

Thuốc Nexavar 200mg

Thuốc Naxava 200mg chứa hoạt chất chính là Sorafenib – chất làm các tế bào ung thư tăng trưởng chậm và cắt đứt nguồn cung cấp máu giúp sự phát triển của các tế bào ung thư.

Từ đó, thuốc Nexavar được chỉ định là dòng thuốc điều trị ung thư tế bào biểu mô thận và ung thư tế bào biểu mô gan và ung thư biểu mô tuyến giáp với những tác động mạnh mẽ lên tế bào ung thư, đưa đến hiệu quả điều trị cao.

Cách dùng Nexavar

  • Bạn nên uống thuốc này 2 lần/ngày lúc dạ dày trống (ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi ăn) theo chỉ dẫn của bác sĩ.
  • Bạn nên sử dụng sorafenib đúng theo chỉ dẫn trên nhãn hoặc theo chỉ định của bác sĩ. Không sử dụng với lượng lớn hơn, nhỏ hơn hoặc lâu hơn so với chỉ định.
  • Bạn nên sử dụng thuốc này thường xuyên và cùng một lúc mỗi ngày để nhận được nhiều tác dụng nhất từ thuốc.
  • Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào trong quá trình sử dụng thuốc, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ.

Có thể bạn quan tâm: Thuốc Nexavar 200mg Điều Trị Ung Thư Gan Thận- Giá Thuốc Sorafenib

Thuốc Sorafenat 200mg

Thuốc Sorafenat 200mg (sorafenib) là một loại thuốc ung thư ức chế sự phát triển và sự lan truyền của tế bào ung thư trong cơ thể.

Thuốc Sorafenat 200mg được sử dụng để điều trị ung thư gan, ung thư tuyến giáp hoặc một loại ung thư thận được gọi là ung thư biểu mô tế bào thận tiên tiến.

Thuốc Sorafenib 200mg cũng có thể được sử dụng cho các mục đích không được liệt kê trong hướng dẫn sử dụng thuốc này.

Nhưng lưu ý trước khi dùng thuốc Sorafenat 200mg

Bạn không nên sử dụng Sorafenib tablet 200mg nếu bạn bị dị ứng với sorafenib, hoặc nếu bạn bị ung thư phổi tế bào vảy và bạn đang điều trị bằng carboplatin (Paraplatin) và paclitaxel (Onxol, Taxol, Abraxane).

Có thể bạn quan tâm: Thuốc Sorafenat 200mg NATCO giá thuốc Sorafenib Tablets IP

Những tác dụng phụ không mong muốn có thể xảy ra

Nhận trợ giúp y tế khẩn cấp nếu bạn có các dấu hiệu của phản ứng dị ứng với Sorafenib ( phát ban , khó thở, sưng ở mặt hoặc cổ họng) hoặc phản ứng da nghiêm trọng (sốt, đau họng , bỏng mắt, đau da, phát ban da đỏ hoặc tím với phồng rộp và bong tróc).

Nhận trợ giúp y tế khẩn cấp nếu bạn có các triệu chứng của cơn đau tim hoặc suy tim: đau ngực, nhịp tim nhanh, đổ mồ hôi, buồn nôn , khó thở, cảm thấy choáng váng hoặc sưng tấy quanh vùng giữa hoặc ở cẳng chân. Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có:

  • Nhịp tim nhanh hoặc đập thình thịch, phập phồng trong lồng ngực;
  • Khó thở, chóng mặt đột ngột (giống như bạn có thể bị ngất xỉu);
  • Dễ bị bầm tím hoặc chảy máu ( chảy máu cam , chảy máu nướu răng);
  • Kinh nguyệt ra nhiều hoặc chảy máu âm đạo bất thường;
  • Đau, đỏ, sưng, phát ban, nổi mụn nước hoặc bong tróc ở lòng bàn tay hoặc lòng bàn chân của bạn;
  • Sốt kèm buồn nôn, nôn mửa hoặc đau bụng dữ dội
  • Vết mổ hoặc vết thương không lành;
  • Các vấn đề về gan – chán ăn, đau dạ dày (phía trên bên phải), buồn nôn, nước tiểu sẫm màu, phân màu đất sét, vàng da (vàng da hoặc mắt); hoặc là
  • Dấu hiệu chảy máu bên trong cơ thể – nước tiểu màu hồng hoặc nâu, chảy máu âm đạo bất thường, phân có máu hoặc hắc ín, ho ra máu hoặc chất nôn trông giống như bã cà phê.
  • Phương pháp điều trị ung thư của bạn có thể bị trì hoãn hoặc ngừng vĩnh viễn nếu bạn có một số tác dụng phụ nhất định.

Các tác dụng phụ Sorafenib thường gặp có thể bao gồm:

  • Sự chảy máu;
  • Cảm thấy mệt;
  • Nôn mửa, tiêu chảy , buồn nôn, đau dạ dày;
  • Huyết áp cao;
  • Phát ban;
  • Giảm cân , tóc mỏng.

Đây không phải là danh sách đầy đủ các tác dụng phụ và những tác dụng phụ khác có thể xảy ra. Gọi cho bác sĩ để được tư vấn y tế về tác dụng phụ.

Chú ý: Thông tin bài viết trên đây về thuốc Sorafenib liên quan đến tác dụng của thuốc và cách sử dụng với mục đích chia sẻ kiến thức, giới thiệu các thông tin về thuốc để cán bộ y tế và bệnh nhân tham khảo. Tùy vào từng trường hợp và cơ địa sẽ có toa thuốc và cách điều trị riêng. Người bệnh không được tự ý sử dụng thuốc, mọi thông tin sử dụng thuốc phải theo chỉ định bác sĩ chuyên môn.

Tuyên bố từ chối trách nhiệm:

Mục tiêu của Asia-Genomics là cung cấp cho quý đọc giả những thông tin phù hợp và mới nhất. Tuy nhiên, vì các loại thuốc tương tác khác nhau ở mỗi người, chúng tôi không thể đảm bảo rằng thông tin này bao gồm tất cả các tương tác có thể xảy ra. Thông tin này không thể thay thế cho lời khuyên y tế. Luôn trao đổi với bác sĩ hoặc người chăm sóc sức khỏe của bạn về các tương tác có thể xảy ra với tất cả các loại thuốc theo toa, vitamin, thảo mộc và chất bổ sung cũng như thuốc không kê đơn mà bạn đang dùng.

Nguồn uy tín Asia-Genomics.vn

Tài liệu tham khảo

Người chịu trách nhiệm nội dung

Dược sĩ Thái Hà
Dược sĩ Thái Hà

Dược sĩ Thái Hà chuyên gia thuốc đặc trị

Bài viết liên quan

Newsletter

Rate this post
LucyTrinh
Latest posts by LucyTrinh (see all)