Skip to main content

Thuốc Apixaban là thuốc gì? Thông tin liều và giá thuốc Apixaban

| LucyTrinh |

Thuốc Apixaban được sử dụng điều trị bệnh gì? Những loại thuốc nào chứ hoạt chất Apixaban ? Hãy cùng với Asia Genomics tìm hiểu về Apixaban qua bài viết này.

Đặc tính dược lực học Apixaban

Nhóm dược lý: Thuốc chống huyết khối, thuốc ức chế yếu tố Xa trực tiếp, mã ATC: B01AF02

Cơ chế hoạt động

Apixaban là một chất ức chế hoạt tính mạnh, uống, có thể đảo ngược, trực tiếp và có tính chọn lọc cao đối với yếu tố Xa. Nó không yêu cầu antithrombin III cho hoạt động chống huyết khối. Apixaban ức chế hoạt động của yếu tố Xa tự do và liên kết với cục máu đông và prothrombinase.

Apixaban không có tác dụng trực tiếp lên kết tập tiểu cầu, nhưng gián tiếp ức chế kết tập tiểu cầu do thrombin gây ra. Bằng cách ức chế yếu tố Xa, apixaban ngăn chặn sự tạo thrombin và phát triển huyết khối.

Các nghiên cứu tiền lâm sàng về apixaban trên mô hình động vật đã chứng minh hiệu quả chống huyết khối trong phòng ngừa huyết khối động mạch và tĩnh mạch ở liều duy trì sự cầm máu.

Tác dụng dược lực học

Tác dụng dược lực học của apixaban phản ánh cơ chế tác dụng (ức chế FXa). Kết quả của việc ức chế FXa, apixaban kéo dài các xét nghiệm đông máu như thời gian prothrombin (PT), INR và thời gian thromboplastin một phần hoạt hóa (aPTT).

Những thay đổi quan sát được trong các xét nghiệm đông máu này ở liều điều trị dự kiến ​​là nhỏ và có mức độ thay đổi cao. Chúng không được khuyến cáo để đánh giá tác dụng dược lực học của apixaban. Trong thử nghiệm tạo thrombin, apixaban làm giảm điện thế thrombin nội sinh, một biện pháp tạo ra thrombin trong huyết tương người.

Apixaban cũng thể hiện hoạt tính chống FXa bằng cách giảm hoạt tính của enzym Factor Xa trong nhiều bộ dụng cụ chống FXa thương mại, tuy nhiên kết quả khác nhau giữa các bộ. Dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng chỉ có sẵn cho xét nghiệm tạo sắc tố Rotachrom Heparin.

Hoạt tính kháng FXa thể hiện mối quan hệ tuyến tính chặt chẽ với nồng độ apixaban trong huyết tương, đạt giá trị tối đa tại thời điểm nồng độ apixaban đỉnh trong huyết tương. Mối quan hệ giữa nồng độ apixaban trong huyết tương và hoạt tính kháng FXa là gần như tuyến tính trên phạm vi liều rộng của apixaban.

Bảng 3 dưới đây cho thấy mức phơi nhiễm ở trạng thái ổn định được dự đoán và hoạt động chống yếu tố Xa. Ở những bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh van tim dùng apixaban để phòng ngừa đột quỵ và thuyên tắc hệ thống, kết quả cho thấy mức độ dao động từ đỉnh đến đáy thấp hơn 1,7 lần.

Ở những bệnh nhân dùng apixaban để điều trị DVT và PE hoặc phòng ngừa DVT và PE tái phát, kết quả cho thấy mức dao động từ đỉnh đến đáy ít hơn 2,2 lần.

Đặc tính dược động học Apixaban

Sự hấp thụ

Sinh khả dụng tuyệt đối của apixaban là khoảng 50% đối với liều lên đến 10 mg. Apixaban được hấp thu nhanh chóng với nồng độ tối đa (C max ) xuất hiện từ 3 đến 4 giờ sau khi uống viên. Uống cùng với thức ăn không ảnh hưởng đến apixaban AUC hoặc C tối đa ở liều 10 mg. Apixaban có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Apixaban (eliquis 5mg) chứng minh dược động học tuyến tính với sự gia tăng tỷ lệ liều lượng khi tiếp xúc với liều uống lên đến 10 mg. Ở liều ≥ 25 mg apixaban thể hiện sự hấp thu hạn chế hòa tan với sinh khả dụng giảm. Các thông số phơi sáng apixaban thể hiện sự thay đổi từ thấp đến trung bình được phản ánh bởi sự thay đổi trong đối tượng và giữa các đối tượng tương ứng là ~ 20% CV và ~ 30% CV.

Sau khi uống 10 mg apixaban dưới dạng 2 viên nén 5 mg nghiền nhỏ lơ lửng trong 30 mL nước, mức độ phơi nhiễm có thể so sánh với mức độ phơi nhiễm sau khi uống 2 viên toàn bộ 5 mg.

Sau khi uống 10 mg apixaban dưới dạng 2 viên nén 5 mg nghiền nát với 30 g táo xay nhuyễn, C max và AUC lần lượt thấp hơn 21% và 16% khi so sánh với việc uống 2 viên nén 5 mg nguyên hạt. Việc giảm phơi nhiễm không được coi là có liên quan về mặt lâm sàng.

Sau khi sử dụng một viên nén apixaban 5 mg nghiền nhỏ lơ lửng trong 60 mL D5W và đưa qua ống thông mũi dạ dày, sự phơi nhiễm tương tự như sự phơi nhiễm được thấy trong các thử nghiệm lâm sàng khác liên quan đến những đối tượng khỏe mạnh nhận một liều viên apixaban 5 mg uống duy nhất.

Với cấu hình dược động học tỷ lệ thuận với liều của apixaban, kết quả sinh khả dụng từ các nghiên cứu đã tiến hành có thể áp dụng cho các liều apixaban thấp hơn.

Phân phối

Liên kết với protein huyết tương ở người là khoảng 87%. Thể tích phân phối (Vss) là khoảng 21 lít.

Biến đổi sinh học và loại bỏ

Apixaban có nhiều đường thải trừ. Trong số liều apixaban được sử dụng ở người, khoảng 25% được phục hồi dưới dạng chất chuyển hóa, với phần lớn được phục hồi trong phân. Sự bài tiết apixaban qua thận chiếm khoảng 27% tổng độ thanh thải. Các đóng góp bổ sung từ sự bài tiết trực tiếp qua mật và ruột đã được quan sát thấy trong các nghiên cứu lâm sàng và phi lâm sàng, tương ứng.

Apixaban có tổng độ thanh thải khoảng 3,3 L / h và thời gian bán thải khoảng 12 giờ.

O-demethyl hóa và hydroxyl hóa ở gốc 3-oxopiperidinyl là những vị trí chính của quá trình biến đổi sinh học. Apixaban được chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 / 5 với sự đóng góp nhỏ từ CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 và 2J2.

Apixaban không thay đổi là thành phần chính liên quan đến thuốc trong huyết tương người không có chất chuyển hóa lưu hành hoạt động. Apixaban là chất nền của protein vận chuyển, P-gp và protein kháng ung thư vú (BCRP).

Suy thận

Không có tác động của suy giảm chức năng thận đối với nồng độ đỉnh của apixaban. Có sự gia tăng phơi nhiễm apixaban tương quan với việc giảm chức năng thận, được đánh giá qua độ thanh thải creatinin đo được.

Ở những người bị suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin 51-80 mL / phút), trung bình (độ thanh thải creatinin 30-50 mL / phút) và suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 15-29 mL / phút), nồng độ apixaban trong huyết tương (AUC) đã tăng lên 16 , 29 và 44% tương ứng so với những người có độ thanh thải creatinin bình thường.

Suy thận không có ảnh hưởng rõ ràng đến mối quan hệ giữa nồng độ apixaban trong huyết tương và hoạt tính kháng FXa.

Ở những bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD), AUC của apixaban đã tăng lên 36% khi dùng một liều apixaban 5 mg duy nhất ngay sau khi thẩm tách máu, so với ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường.

Thẩm tách máu, bắt đầu hai giờ sau khi dùng một liều apixaban 5 mg, làm giảm 14% AUC của apixaban ở những đối tượng ESRD này, tương ứng với độ thanh thải thẩm tách apixaban là 18 mL / phút. Do đó, chạy thận nhân tạo khó có thể là một phương pháp hữu hiệu để kiểm soát quá liều thuốc này.

Suy gan

Trong một nghiên cứu so sánh 8 đối tượng bị suy gan nhẹ, Child-Pugh A đạt điểm 5 (n = 6) và điểm 6 (n = 2), và 8 đối tượng suy gan trung bình, Child-Pugh B điểm 7 (n = 6) và điểm 8 (n = 2), đối với 16 đối tượng kiểm soát khỏe mạnh, dược động học và dược lực học liều duy nhất của apixaban 5 mg không bị thay đổi ở người suy gan.

Những thay đổi trong hoạt động của anti-Factor Xa và INR có thể so sánh được giữa những người bị suy gan nhẹ đến trung bình và những người khỏe mạnh.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng 

Dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền, khả năng gây ung thư, khả năng sinh sản và phát triển phôi thai và độc tính ở trẻ vị thành niên.

Các tác dụng chính được quan sát thấy trong các nghiên cứu độc tính liều lặp lại là những tác động liên quan đến tác dụng dược lực học của apixaban trên các thông số đông máu. Trong các nghiên cứu về độc tính, xu hướng chảy máu ít hoặc không tăng.

Tuy nhiên, vì điều này có thể do độ nhạy của loài phi lâm sàng thấp hơn so với con người, kết quả này cần được diễn giải một cách thận trọng khi ngoại suy cho người.

Những loại thuốc chứa hoạt chất Apixaban

Thuốc Eliquis 5mg chứa hoạt chất Apixaban ngăn chặn hoạt động của các chất đông máu trong máu. Thuốc được sử dụng để giảm nguy cơ đột quỵ do cục máu đông ở những người bị rối loạn nhịp tim hay còn gọi là rung nhĩ

Ngoài ra, thuốc này còn được sử dụng sau phẫu thuật thay thế hông hoặc đầu gối để ngăn ngừa cục máu đông hay còn gọi là huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) có thể dẫn đến huyết khối trong phổi (tắc mạch phổi).

Bên cạnh đó, Eliquis cũng được sử dụng để điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) hoặc tắc nghẽn phổi và để giảm nguy cơ bị tái phát DVT hay PE.

Có thể bạn quan tâm: Thuốc Eliquis 5mg Apixaban giúp phòng chống đột quỵ? Giá thuốc Eliquis

Những tác dụng phụ không mong muốn có thể xảy ra

Đi gặp bác sĩ ngay nếu bạn gặp các triệu chứng sau:

  • Dễ bầm tím;
  • Xuất huyết bất thường (mũi, miệng, âm đạo, trực tràng);
  • Chảy máu do vết thương hoặc do kim tiêm;
  • Bất kỳ chảy máu nào không cầm máu được;
  • Kỳ kinh nguyệt đau đớn;
  • Nhức đầu, chóng mặt, yếu cơ;
  • Nước tiểu có màu đỏ, hồng hoặc nâu;
  • Phân đen hoặc đẫm máu;
  • Ho hoặc nôn ra máu.

Bạn cũng cần đi cấp cứu nếu có các triệu chứng của cục máu đông như: đau lưng, tê hoặc yếu cơ ở nửa dưới cơ thể hay mất kiểm soát bàng quang hoặc ruột.

Bạn cũng nên đi khám nếu có dấu hiệu phản ứng dị ứng với Eliquis như: phát ban, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng.

Đây không phải là danh mục đầy đủ tất cả các tác dụng phụ và có thể xảy ra những tác dụng phụ khác. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Chú ý: Thông tin bài viết trên đây về thuốc Apixaban liên quan đến tác dụng của thuốc và cách sử dụng với mục đích chia sẻ kiến thức, giới thiệu các thông tin về thuốc để cán bộ y tế và bệnh nhân tham khảo. Tùy vào từng trường hợp và cơ địa sẽ có toa thuốc và cách điều trị riêng. Người bệnh không được tự ý sử dụng thuốc, mọi thông tin sử dụng thuốc phải theo chỉ định bác sĩ chuyên môn.

Tuyên bố từ chối trách nhiệm:

Mục tiêu của Asia-Genomics là cung cấp cho quý đọc giả những thông tin phù hợp và mới nhất. Tuy nhiên, vì các loại thuốc tương tác khác nhau ở mỗi người, chúng tôi không thể đảm bảo rằng thông tin này bao gồm tất cả các tương tác có thể xảy ra. Thông tin này không thể thay thế cho lời khuyên y tế. Luôn trao đổi với bác sĩ hoặc người chăm sóc sức khỏe của bạn về các tương tác có thể xảy ra với tất cả các loại thuốc theo toa, vitamin, thảo mộc và chất bổ sung cũng như thuốc không kê đơn mà bạn đang dùng.

Nguồn uy tín Asia-Genomics.vn

Tài liệu tham khảo

Người chịu trách nhiệm nội dung

Dược sĩ Thái Hà
Dược sĩ Thái Hà

Dược sĩ Thái Hà chuyên gia thuốc đặc trị

Bài viết liên quan

Newsletter

Rate this post
LucyTrinh
Latest posts by LucyTrinh (see all)