Thẻ: công dụng thuốc Erlotinib

Thuốc Tarceva là thuốc điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ hoặc ung thư tuyến tụy đã di căn đến các bộ phận khác của cơ thể (di căn). Tại bài viết này, ASIA GENOMICS cung cấp các thông tin chuyên sâu về thuốc. Một sản phẩm nổi bật trong danh mục thuốc bệnh lý về ung thư được đội ngũ bác sĩ và dược sĩ của chúng tôi tin dùng.

Thông tin thuốc Tarceva

• Thuốc gốc: Erlotinib
• Tên biệt dược: Tarceva
• Tên thành phần hoạt chất: Erlotinib hydrochloride
• Thuốc có thành phần tương tự: Erlonix 150 mg, Erlocip 150 mg, Erlonat 150 mg
• Hãng sản xuất: Roche

Thuốc Tarceva là gì?

Tarceva 150mg (Erlotinib) là một loại thuốc ung thư can thiệp vào sự phát triển của tế bào ung thư và làm chậm sự lây lan của chúng trong cơ thể.

Công dụng của Tarceva

Tarceva (Erlotinib) được sử dụng để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ hoặc ung thư tuyến tụy đã di căn đến các bộ phận khác của cơ thể (di căn).

Tarceva thường được dùng sau khi đã thử các loại thuốc điều trị ung thư khác mà không thành công.

Liều dùng thuốc Tarceva bao nhiêu?

Liều dùng thuốc erlotinib cho người lớn

• Liều thông thường cho người lớn bị ung thư tế bào phổi lớn:
• Bạn dùng 150mg uống 1 lần/ngày.
• Liều thông thường cho người lớn bị ung thư tuyến tụy:
• Bạn dùng 100 mg uống 1 lần/ngày.

Liều dùng thuốc erlotinib cho trẻ em

• Liều dùng cho trẻ em vẫn chưa được nghiên cứu và quyết định. Hãy hỏi ý kiến bác sĩ nếu bạn định dùng thuốc này cho trẻ.

Quên liều thuốc Tarceva

Liều đã quên nên được thực hiện càng sớm càng tốt. Bạn nên bỏ qua liều đã quên nếu đã đến thời gian cho liều dự kiến ​​tiếp theo. Không sử dụng thêm thuốc để bù cho liều đã quên.

Quá liều lượng của Tarceva

• Tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức hoặc liên hệ với bác sĩ nếu nghi ngờ quá liều thuốc Tarceva.
• Đem theo đơn thuốc Tarceva và hộp thuốc cho bác sĩ xem.

Cách dùng thuốc Tarceva 

Dùng thuốc Tarceva chính xác theo quy định của bác sĩ. Thực hiện theo tất cả các hướng dẫn trên nhãn thuốc của bạn và đọc tất cả các hướng dẫn thuốc hoặc tờ hướng dẫn. Bác sĩ của bạn đôi khi có thể thay đổi liều của bạn. Sử dụng thuốc chính xác theo chỉ dẫn.

Tác dụng phụ Tarceva

Các tác dụng phụ Tarceva sau đây thường gặp (xảy ra trên 30%) đối với bệnh nhân dùng Tarceva:

• Phát ban
• Bệnh tiêu chảy
• Kém ăn
• Mệt mỏi
• Khó thở
• Ho
• Buồn nôn và ói mửa

Những tác dụng phụ Tarceva này là những tác dụng phụ ít gặp hơn (xảy ra ở khoảng 10-29%) bệnh nhân dùng Tarceva:

• Sự nhiễm trùng
• Lở miệng
• Ngứa
• Da khô
• Kích ứng mắt
• Đau bụng

Không phải tất cả các tác dụng phụ của Tarceva đều được liệt kê ở trên. Một số trường hợp hiếm gặp (xảy ra với dưới 10% bệnh nhân) không được liệt kê ở đây. Tuy nhiên, bạn phải luôn thông báo cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của mình nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng bất thường nào.

Thận trọng khi dùng thuốc Tarceva

Bạn không nên dùng Tarceva nếu bạn bị dị ứng với erlotinib.

Để đảm bảo Tarceva an toàn cho bạn, hãy nói với bác sĩ nếu bạn đã từng:

• Các vấn đề về phổi hoặc hô hấp (ngoài ung thư phổi);

• Bệnh thận;
• Bệnh gan;
• Chảy máu dạ dày;
• Những vấn đề về mắt;
• Nếu bạn bị mất nước;
• Nếu bạn hút thuốc; hoặc là
• Nếu bạn cũng dùng warfarin (Coumadin, Jantoven).

Không dùng Tarceva nếu bạn đang mang thai. Erlotinib có thể gây hại cho thai nhi. Sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi bạn đang dùng thuốc này và ít nhất 1 tháng sau liều cuối cùng của bạn.

Không cho con bú trong khi sử dụng thuốc này và ít nhất 2 tuần sau liều cuối cùng của bạn.

Tương tác thuốc Tarceva

Nhiều loại thuốc có thể tương tác với erlotinib. Điều này bao gồm thuốc theo toa và thuốc không kê đơn, vitamin và các sản phẩm thảo dược. Không phải tất cả các tương tác có thể được liệt kê ở đây. Nói với bác sĩ của bạn về tất cả các loại thuốc hiện tại của bạn và bất kỳ loại thuốc nào bạn bắt đầu hoặc ngừng sử dụng. 

Các tương tác thuốc với Tarceva

Xem báo cáo tương tác cho Tarceva (erlotinib) và các loại thuốc được liệt kê bên dưới.

• Alprazolam, amlodipine, Ativan (lorazepam), axít folic
• Dexamethasone, doxycycline
• Hệ thống thẩm thấu qua da Fentanyl (fentanyl)
• Gabapentin, Gemzar (gemcitabine)
• Levothyroxine
• vitamin tổng hợp
• Nexium (esomeprazole)
• Omeprazole, ondansetron, OxyContin (oxycodone)
• Clorua kali
• Prednisone
• Synthroid (levothyroxine)
• Vitamin D3 (cholecalciferol)
• Xanax (alprazolam)

Tương tác bệnh Tarceva (erlotinib)

Có 5 tương tác bệnh với Tarceva (erlotinib) bao gồm:

• Độc tính da liễu
• Rối loạn GI
• Rối loạn mắt
• Nhiễm độc phổi
• Suy gan / thận

Dược động học Tarceva

Nồng độ trong máu

Sau liều uống 150 mg Tarceva, ở trạng thái ổn định, trung vị thời gian đến khi đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương vào khoảng 4 giờ với trung vị nồng độ đỉnh huyết tương đạt được là 1995 ng/mL. Ở thời điểm 24 giờ trước khi dùng liều kế tiếp, trung vị nồng độ tối thiểu huyết tương là 1238 ng/mL. Trung vị AUC đạt được trong suốt quãng thời gian giữa các liều ở trạng thái ổn định là 41300 mcg*giờ/mL.

Hấp thu

Erlotinib uống được hấp thu tốt và có giai đoạn hấp thu kéo dài, với nồng độ đỉnh huyết tương trung bình đạt được sau khi uống 4 giờ. Một nghiên cứu ở những người tình nguyện khoẻ mạnh bình thường cho thấy sinh khả dụng ước tính khoảng 59%. Nồng độ sau khi uống có thể tăng bởi thức ăn.

Sau khi hấp thu, erlotinib gắn kết cao trong máu, khoảng 95% gắn với các thành phần máu, chủ yếu với protein huyết tương (ví dụ albumin và acid alpha-1 glycoprotein [AAG]), với khoảng 5% ở dạng tự do.

Phân bố

Erlotinib có thể tích phân bố trung bình là 232 L và phân bố vào trong mô khối u người. Trong một nghiên cứu 4 bệnh nhân (3 bệnh nhân bị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC), và một bệnh nhân bị ung thư thanh quản) uống Tarceva liều hàng ngày là150 mg, mẫu bệnh phẩm u có từ phẫu thuật cắt bỏ vào ngày điều trị thứ 9 cho thấy nồng độ erlotinib ở khối u đạt trung bình 1.185 ng/g mô. 

Giá trị này tương ứng với giá trị trung bình nói chung của 63% các nồng độ đỉnh huyết tương ghi nhận ở trạng thái ổn định. Các chất chuyển hoá có hoạt tính chính hiện diện trong khối u tại nồng độ trung bình là 160 ng/g mô, tương ứng với giá trị trung bình chung của 113% các nồng độ đỉnh huyết tương ở trạng thái ổn định. Các nghiên cứu phân bố ở mô sử dụng cách chụp đồng vị phóng xạ toàn thân sau khi uống erlotinib đánh dấu bằng 14C ở chuột trụi không có tuyến ức có sự cấy u khác loài HN5 cho thấy sự phân bố ở mô rộng và nhanh với nồng độ tối đa của thuốc đã được đánh dấu phóng xạ (khoảng 73% nồng độ trong huyết tương) quan sát được sau 1 giờ.

Chuyển hóa

Erlotinib được chuyển hóa bởi các men cytochrome P450 tại gan ở người, chủ yếu bởi CYP3A4 và chuyển hóa ít hơn bởi CYP1A2. Chuyển hóa ngoài gan bởi CYP3A4 ở ruột, CYP1A1 ở phổi, và CYP1B1 ở mô khối u có khả năng đóng góp vào thanh thải chuyển hóa erlotinib. Các nghiên cứu in vitro chỉ ra khoảng 80-95% erlotinib chuyển hóa bởi men CYP3A4. 

Có ba con đường chuyển hóa chính được xác định: 1) sự khử O-methyl của từng chuỗi bên hoặc cả hai, sau đó được oxy hóa thành acid carboxylic; 2) oxy hóa một nửa acetylene sau đó thủy phân thành acid aryl carboxylic; và 3) sự hydroxyl hóa vòng thơm của gốc phenyl-acetylene. Những chất chuyển hóa chính của erlotinib tạo bởi sự khử O-methyl của từng chuỗi bên có hiệu lực tương đương với erlotinib trong các nghiệm pháp in vitro tiền lâm sàng và các mẫu mô in vivo. Chúng có mặt trong huyết tương với nồng độ < 10% erlotinib và có dược động học tương tự như erlotinib.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa và lượng rất nhỏ của erlotinib được bài tiết chủ yếu qua phân (> 90%), với sự bài tiết tại thận chỉ chiếm một lượng nhỏ liều uống vào.

Độ thanh thải

Phân tích dược động học ở 591 bệnh nhân dùng Tarceva đơn thuần cho thấy độ thanh thải trung bình là 4,47 l/giờ với thời gian bán hủy trung bình là 36,2 giờ. Vì vậy, thời gian dự kiến để đạt được nồng độ huyết tương ở trạng thái ổn định xảy ra trong khoảng 7-8 ngày. Không có mối quan hệ có ý nghĩa giữa độ thanh thải được dự đoán và tuổi của bệnh nhân, trọng lượng cơ thể, giới tính, và chủng tộc.

Các yếu tố của bệnh nhân có liên quan đến dược động học của erlotinib là bilirubin huyết thanh toàn phần, nồng độ AAG và tình trạng hút thuốc. Nồng độ bilirubin toàn phần huyết thanh tăng và nồng độ AAG tăng đi kèm với tốc độ thanh thải của erlotinib chậm hơn. Những người hút thuốc có tốc độ thanh thải erlotinib nhanh hơn.

Một phân tích thứ hai về dược động học được tiến hành trong đó số liệu của erlotinib được tổng hợp từ 204 bệnh nhân ung thư tụy được dùng erlotinib phối hợp gemcitabine. Phân tích này cho thấy các đồng biến số có ảnh hưởng đến độ thanh thải erlotinib ở những bệnh nhân từ nghiên cứu tụy cũng giống như những gì ghi nhận được trong phân tích dược động học thuốc dùng đơn chất trước đây. Không xác định thêm có hiệu quả của các biến số mới. Gemcitabine dùng đồng thời không tác động lên độ thanh thải huyết tương của erlotinib.

Bảo quản thuốc Tarceva ra sao?

• Bảo quản ở nhiệt độ phòng được kiểm soát 15 ° – 30 ° C
• Bảo vệ thuốc này khỏi ánh sáng và độ ẩm.
• Không được dùng thuốc quá thời hạn sử dụng có ghi bên ngoài hộp thuốc.
• Không được loại bỏ thuốc vào nước thải hoặc thùng rác thải gia đình. Hãy hỏi dược sĩ cách hủy bỏ những thuốc không dùng này. 

Thuốc Tarceva giá bao nhiêu?

• Giá thuốc Tarceva sẽ có sự dao động nhất định giữa các nhà thuốc, đại lý phân phối. Người dùng có thể tham khảo giá trực tiếp tại các nhà thuốc uy tín trên toàn quốc.

** Chú ý: Thông tin bài viết về thuốc Tarceva tại ASIA GENOMICS với mục đích chia sẻ kiến thức mang tính chất tham khảo, người bệnh không được tự ý sử dụng thuốc, mọi thông tin sử dụng thuốc phải theo chỉ định bác sỹ chuyên môn.

Nguồn Tham Khảo uy tín

1. Tarceva: Uses, Dosage & Side Effects https://www.drugs.com/tarceva.html. Truy cập ngày 27/01/2021.
2. Erlotinib – wikipedia https://en.wikipedia.org/wiki/Erlotinib. Truy cập ngày 19/12/2020.
3. Nguồn uy tín Nhà Thuốc LP Tarceva 150mg Erlotinib: https://nhathuoconline.org/san-pham/thuoc-tarceva-150mg-erlotinib/. Truy cập ngày 5/04/2021.
4. Nguồn uy tín Nhà Thuốc Hồng Đức Health News Thuốc tarceva 150mg erlotinib điều trị ung thư phổi https://nhathuochongduc.com/thuoc-tarceva-dieu-tri-ung-thu-phoi-gia-thuoc-tarceva/. Truy cập ngày 19/12/2020.